Landiolol

Landiolol wurde in Japan entwickelt und ist dort bereits seit mehreren Jahren zugelassen. Die Markeinführung in Deutschland erfolgte im Jahr 2017. Es wird vom pharmazeutischen Unternehmen Amomed Pharma GmbH vertrieben.

Landiolol liegt in Pulverform vor und muss mit 0,9%iger Kochsalz-, 5%iger Glukose-, Ringer- oder Ringer-Laktat-Lösung vermischt werden. Die Summenformel lautet C₂₅H₃₉N₃O₈.

Landiolol ist ein selektiver β1-Rezeptorantagonist. Wie andere Betablocker wirkt es negativ chronotrop und negativ dromotrop, das heißt die Herzfrequenz und die Erregungsleitung im Herzen wird verlangsamt. Eine negativ inotrope Wirkung am Herzen ist nur gering ausgeprägt.

Landiolol soll aktuell (2019) die höchste Kardioselektivität unter den Betablockern besitzen.

Landiolol hat nach intravenöser Gabe einen Wirkeintritt von 1 bis 2 Minuten und eine sehr kurze Plasmahalbwertszeit von nur drei bis vier Minuten. Es wird hydrolytisch über Pseudocholinesterasen und Carboxylesterasen metabolisiert. Dabei bestehen keine Wechselwirkungen mit dem Cytochrom P450-System. Ungefähr 75 % der verabreichten Dosis wird innerhalb von vier Stunden renal ausgeschieden.

Landiolol ist ein sehr kurz wirkender Betablocker und somit nicht zur Behandlung von chronischen Erkrankungen geeignet. Es wird inbesondere in der Intensivmedizin sowie peri- und postoperativ verwendet. Unter kontinuierlichem Monitoring wird es intravenös verabreicht.

Indikationen sind:

• supraventrikuläre Tachykardie
• Vorhofflattern und Vorhofflimmern, falls eine schnelle Frequenzkontrolle bzw. Konversion in den Sinusrhythmus notwendig ist
• nichtkompensierte Sinustachykardie, falls eine besondere Intervention notwendig ist

Empfohlen wird eine initiale Dosis von 100 µg/kgKG/min, gefolgt von einer kontinuierlichen Infusion von 10 bis 40 µg/kgKG/min.

Bei Patienten mit reduzierter linksventrikulärer Funktion sollte eine geringere Dosis gewählt werden, z.B. 1 bis 10 µg/kgKG/min.

Bei einer Leberfunktionsstörung sollte Landiolol vorsichtig titriert werden. Eine Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz oder älteren Patienten ist nicht notwendig.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• häufig: Hypotonie, Bradykardie
• akute Thrombophlebitis: während der Infusion sollte die Injektionsstelle kontrolliert werden
• Bronchospasmus bei Asthma bronchiale
• Kopfschmerzen
• Pneumonie
• Hyponatriämie

Bei Patienten mit Diabetes mellitus kann es zur Hypoglykämie kommen. Gleichzeitig werden die klinischen Prodromi der Hypoglykämie (z.B. Tachykardie) durch Landiolol verschleiert.

• Trizyklische Antidepressiva, Barbiturate, Phenothiazine, Antihypertensiva, NSAID, Inhalationsnarkotika: verstärkte Blutdrucksenkung
• Calciumantagonisten vom Dihydropyridin-Typ (z.B. Nifedipin): erhöhtes Risiko einer Hypotension bis hin zur akuten Herzinsuffizienz
• Verapamil, Diltiazem, Antiarrhythmika der Klasse I, Amiodaron, Digitalis: übermäßige kardiovaskuläre Depression und/oder atrioventrikuläre Leitungsstörungen
• Insulin, orale Antidiabetika: erhöhtes Hypoglykämie-Risiko

• Überempfindlichkeit gegen Landiolol
• schwere Bradykardie (< 50/min)
• schwere Hypotonie
• Sick-Sinus-Syndrom
• AV-Block II° oder III°
• kardiogener Schock, dekompensierte Herzinsuffizienz
• pulmonale Hypertonie
• akuter Asthmaanfall
• unbehandeltes Phäochromozytom
• schwere, nicht korrigierte metabolische Azidose
• Präexzitationssyndrom mit Vorhofflimmern
• Prinzmetal-Angina
• Raynaud-Syndrom
• Schwangerschaft und Stillzeit (nur unter strenger Indikationsstellung)

• Fachinformation, abgerufen am 17.09.2019