Phenothiazine

Synonyme: Phenthiazine, Phenothiazin-Derivate
Englisch: phenothiazines

Definition

Als Phenothiazine bezeichnet man die pharmakologisch relevanten Derivate des Phenothiazins, die als Neuroleptika in der Medizin Verwendung finden. Sie werden auch als "trizyklische Neuroleptika" bezeichnet.

Wirkmechanismus

Phenothiazine zeichnen sich durch ihre Affinität zu Dopaminrezeptoren (D₂) aus, die sie kompetitiv blockieren können. Daneben hemmen verschiedene Wirkstoffe auch andere Neurotransmitter, beispielsweise Histamin, Serotonin oder Noradrenalin.

Indikationen

Je nach Wirkstoff haben Phenothiazine mehr oder minder starke neuroleptische Wirkungsprofile. Sie werden vor allem zur Therapie von Wahnvorstellungen und Halluzinationen im Rahmen der Schizophrenie eingesetzt, finden aber auch als Sedativa Verwendung.

Systematik

Die Phenothiazine lassen sich aufgrund ihrer Molekülstruktur und ihrer pharmakologischen Effekte in drei Klassen einteilen.

Nebenwirkungen

Phenothiazine haben als Dopaminantagonisten eine Reihe teilweise schwerwiegender Nebenwirkungen.

Extrapyramidalmotorische Nebenwirkungen
Psychische Nebenwirkungen
- Unruhe
- Antriebsstörung
- Gefühlsverarmung
- Psychische Abhängigkeit
Organische Nebenwirkungen
- Schädigung von Leber und Nieren

Anmerkung

Der genaue der genaue molekularbiologische Wirkmechanismus der Phenothiazine, der zum gewünschten neuroleptischen Effekt führt, ist bis heute nicht bekannt.

Intoxikation

Die Überdosierung von Phenothiazinen kann Symptome wie Benommenheit, Hypotonie, Tachykardie, Ataxie, Tremor, Sehstörungen, Koma, psychomotorische Erregung und Krämpfe, unter Umständen auch Halluzinationen auslösen (z.B. bei Promethazin). Eine anticholinerge Wirkung ist nicht auszuschließen. Die Therapie der Phenothiazin-Intoxikation umfasst resorptionsvermindernde Maßnahmen wie die Gabe von Aktivkohle sowie die Applikation von Physostigmin bei anticholinergen Symptomen und Diazepam bei Krämpfen.