Diltiazem

Diltiazem hat die Summenformel C₂₂H₂₆N₂O₄S und eine molare Masse von 414,52 g/mol.

Diltiazem schließt Calciumkanäle und ist somit ein Antiarrhythmikum aus der Klasse IV. Eine zusätzliche Muskelkontraktion bleibt aus, so dass es einerseits am Herzen negativ inotrop wirkt, andererseits an Gefäßen vasodilatativ. Dadurch kommt es zu einem Absinken des Blutdrucks und einem verlangsamten Herzschlag. Außerdem erhält das Herz durch die erweiterten Koronargefäße mehr Blut und wird daher besser mit Sauerstoff versorgt.

Bei der topischen Behandlung von Analfissuren entspannt Diltiazem die glatte Muskulatur des Musculus sphincter ani internus, verbessert die Durchblutung und fördert so die Abheilung.

Die Bioverfügbarkeit von Diltiazem beträgt ca. 40%. Der Arzneistoff wird über das hepatische Cytochrom P450-System, genauer die CYP3A4, metabolisiert und inhibiert diese gleichzeitig. Die durchschnittliche Plasmahalbwertszeit beträgt vier Stunden, wobei Diltiazem größtenteils renal, zu einem Teil auch über den Stuhl eliminiert wird.

• Hypertonie
• Herzrhythmusstörungen
• Angina pectoris
• Ösophagusspasmus
• Analfissur

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• Herzinsuffizienz
• Sinusknotensyndrom
• SA-Block, AV-Block
• Vorhofflimmern
• Myokardinfarkt
• Schwangerschaft, Stillzeit

Eine Kombination von Calciumantagonisten des Diltiazem- oder Verapamil-Typs mit Betablockern ist aufgrund der kardiodepressiven Wirkung (u.a. negative Inotropie) zu vermeiden.

• Lymphknotenschwellung
• Anstieg von LDH sowie Gamma-GT
• Störungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Obstipation
• Müdigkeit
• Ödeme
• allergische Reaktionen