Betablocker
Trainier deine Lernmuskeln!
Mit Flash Cards, Quiz und mehr
LoslegenSynonyme: β-Adrenozeptorblocker, Betarezeptorenblocker, Beta-Adrenorezeptor-Antagonist
Englisch: beta-receptor blocker, β-blocker
Definition
Betablocker sind Derivate des Phenoxypropanolamins, die als Arzneistoffe verwendet werden. Sie können selektiv oder unselektiv β-Adrenozeptoren des menschlichen Organismus blockieren. Sie wirken demnach als Antagonisten natürlicher oder synthetischer β-Sympathomimetika.
Selektivität
Je nach Selektivität gegenüber den verschiedenen β-Rezeptoren unterscheidet man verschiedene Gruppen von Betablockern:
- β1-Blocker:
- Selektive Blockade der Adrenozeptoren des Herzens (Kardioselektivität)
- Beispiele: Bisoprolol, Esmolol, Atenolol, Talinolol, Acebutolol, Metoprolol, Betaxolol
- β2-Blocker:
- Blockade von Adrenozeptoren außerhalb des Herzens (Blutgefäße etc.)
- Nicht-selektive β-Blocker:
- Blockade von β1- und β2-Adrenozeptoren
- Beispiele: Propranolol, Pindolol, Carvedilol, Labetalol, Oxprenolol, Nadolol, Timolol, Penbutolol, Metipranolol, Carteolol
- β-Blocker mit zusätzlicher Wirkung:
- Carvedilol, Labetalol: zusätzliche Blockade von α1-Rezeptoren
- Sotalol: zusätzliche Verwendung als Klasse-III-Antiarrhythmikum
- Celiprolol: zusätzlicher β2-Agonismus
- Nebivolol, Carteolol: zusätzliche Stimulation von NO-Freisetzung in Endothelzellen
Beispielsubstanzen
| Wirkstoff | Tagesdosis (mg) | Gabe (Tag) | Eliminationshalbwertszeit (h) | Eliminationsweg | Selektivität | |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Atenolol | 50 bis 100 | 1 | 6 bis 8 | renal (Kreatinin-Clearance < 35 ml/min)* | β1 | |
| Betaxolol | 10 bis 20 | 1 | 14 bis 22 | > hepatisch | β1 | |
| Bisoprolol | 2,5 bis 10 | 1 | 10 | hepatisch / renal | β1 | |
| Carvedilol | 12,5 bis 25 | 1 | 4 bis 5 | > hepatisch | unselektiv | |
| Celiprolol | 200 bis 400 | 1 | 5 bis 7 | renal (Kreatinin-Clearance < 10 ml/min)* | β1-Antagonist & β2-Agonist | |
| Metoprolol | 50 bis 200 | 1 bis 2 | 3 bis 4 | > hepatisch | β1 | |
| Nebivolol | 5 | 1 | ca. 24 | hepatisch / renal | β1 | |
| * Dosisanpassung erforderlich | ||||||
Indikationen
Betablocker finden u.a. in der Therapie von kardialen und endokrinen Erkrankungen Verwendung:
- Arterielle Hypertonie
- Koronare Herzkrankheit (KHK)
- Herzinsuffizienz
- Tachykardie und andere kardiale Arrhythmien
- portale Hypertonie bei Leberzirrhose
- Hyperthyreose
- Glaukom
- Phäochromozytom (Cave: nur in Kombination mit α-Adrenozeptorblockern)
- Migräneprophylaxe
- essentieller Tremor
- Sick-Sinus-Syndrom nach Implantation eines Herzschrittmachers
- Akute Panikattacken (vor allem Propranolol)
Nebenwirkungen
Die bekannten Nebenwirkungen sind nach Absetzen der Betablocker in der Regel reversibel. Bekannte Nebenwirkungen sind im Folgenden aufgeführt:
- Allgemeine Wirkungen:
- Initiale Gewichtszunahme (vor allem bei adipösen Jugendlichen)
- Potenzstörungen
- Herz-Kreislauf-System:
- Blutdruckabfall
- Bradykardie
- Arrhythmien (besonders bei Verwendung von Sotalol)
- Periphere Durchblutungsstörungen durch Vasokonstriktion der Gefäße in Haut und Extremitäten (durch β2-Blockade)
- Lunge:
- Verstärkung eines Asthma bronchiale (durch β2-Blockade)
- Stoffwechsel:
- Verstärkung der Risiken eines Diabetes mellitus (sowohl Hyper- als auch Hypoglykämien sind durch β2-Blockade im Pankreas bzw. in der Leber möglich)
- Erhöhung des Cholesterinspiegels im Blutplasma
- Nieren:
- Klinisch nicht relevante Reduktion der glomulären Filtrationsrate
Betablocker sollten einschleichend gegeben und ausschleichend abgesetzt werden, um ausgeprägte Nebenwirkungen zu Beginn der Therapie sowie ein Rebound-Phänomen beim Absetzen zu verhindern.[1]
Diskussion
Eine Metaanalyse von 13 randomisierten, doppelblinden Studien stellte fest, dass unter den zahlreichen angegebenen unerwünschten Arzneimittelwirkungen lediglich eine Handvoll unter Betablockern häufiger beobachtet wurden als unter Placebo.[2]
So traten z.B. Impotenz, Gewichtszunahme, Kopfschmerz und Fatigue in der Placebo- und Verumgruppe mit der gleichen Häufigkeit auf. Depressionen, Schlaflosigkeit, Palpitationen oder Brustschmerz wurden sogar signifikant seltener beobachtet. Lediglich Schwindel, Hyperglykämie, Claudicatio intermittens, Durchfall und Bradykardie traten unter der Therapie mit Betablockern häufiger auf als unter Placebo. Als mögliche Ursache dieser "falschen" Nebenwirkungen geben die Autoren den Nocebo-Effekt, ausgelöst durch Warnungen in Beipackzettel, Medien sowie durch Arzt und Apotheker, an.
Kontraindikationen
Betablocker sind üblicherweise gut verträglich. Im folgenden sind die bekanntesten Gegenanzeigen aufgelistet:
- Schweres Asthma bronchiale
- Vorbestehende Bradykardie mit einer Herzfrequenz unter 50 bpm
- AV-Blockade
- Schlecht eingestellter insulinpflichtiger Diabetes mellitus mit Hypoglykämien
- Prinzmetal-Angina
- Raynaud-Syndrom
Merkhilfe
Für β1-selektive Betablocker: B–A T M E N mit A B C
- Betaxolol
- Acebutolol
- Talinolol
- Metoprolol
- Esmolol
- Nebivolol
- Atenolol
- Bisoprolol
- Celiprolol
Quellen
- ↑ Freissmuth et al. Pharmakologie und Toxikologie. Springer Publishing, 2016
- ↑ Barron AJ et al.: Systematic review of genuine versus spurious side-effects of beta-blockers in heart failure using placebo control: Recommendations for patient information, Int J Cardiol. 2013 Oct 9;168(4):3572-9