Esmolol

Herzfrequenz (Chronotropie), Leitungsgeschwindigkeit (Dromotropie), Kontraktilität des Herzmuskels (Inotropie) und auch die Erregbarkeit des Herzens (Bathmotropie) werden durch eine Blockade von Beta-1-Rezeptoren im Herzen verringert. Die Wirkung der Transmitter Noradrenalin und Adrenalin wird so beeinflusst, dass eine Vasodilatation mit einem damit zusammenhängenden Absinken des Blutdrucks einhergeht. Da Esmolol ein selektiver Betablocker ist, werden pulmonale Beta-2-Rezeptoren nicht inhibiert, daher treten keine Bronchospasmen auf.

Im Blut liegt der Arzneistoff zu 60% an Plasmaproteine gebunden vor. Die durchschnittliche Plasmahalbwertszeit liegt bei neun Minuten. Somit stellt Esmolol den am kürzesten wirksamsten Betablocker dar. Die Metabolisierung erfolgt über im Plasma befindliche Esterasen-Hydrolasen zu einem Säuremetaboliten und Methanol. Anschließend wird der Wirkstoff hauptsächlich extrarenal eliminiert (Q0-Wert 0,99). Jedoch kann der Hauptmetabolit von Esmolol bei einer gestörten Nierenfunktion akkumulieren, weshalb die Anwendungsdauer bei einer glomerulären Filtrationsrate (GFR) von < 60 ml/min auf maximal 4 Stunden beschränkt sein sollte. Bei einer GFR von unter 30 ml/min sollte zusätzlich die Dosis auf maximal 150 g/kg KG/min reduziert werden.^[1]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Supraventrikuläre Tachykardien (Paroxysmale Tachykardie)
• Hyperkinetisches Herzsyndrom

Aufgrund der kurzen Wirkzeit von Esmolol wird es meistens zu diagnostischen Zwecken oder als Prophylaxe von Tachykardien (z.B. während eines operativen Eingriffs) verwendet. Auch bei der Aortendissektion ist Esmolol Mittel der Wahl.

Esmolol wird intravenös verabreicht.

Durch die kurze Halbwertszeit kommt es nur zu geringen und kurzfristigen Nebenwirkungen wie zur Bradykardie.

• AV-Block
• Hypotonie
• Bradykardie