Atenolol

Der genaue chemische Name lautet 4-[(2-Hydroxy-3-Isopropylaminopropoxy)-Phenyl]-Acetamid. MODELL hat die Summenformel C₁₄H₂₂N₂O₃ und eine molare Masse von 266,34 g/mol.

Aufgrund seiner spezifischen Wirkung an β₁-Rezeptoren wirkt Atenolol nahezu ausschließlich am Herzen. Es führt zu einer Senkung der Inotropie, Chronotropie und Dromotropie.

Weiterhin haben β₁-Rezeptorblocker wie Atenolol ohne partiell agonistische Aktivität (PAA, früher ISA) im Gegensatz zu β-Blockern mit PAA einen nachgewiesenen positiven Effekt auf die Mortalitätsrate, sowie geringere Nebenwirkungen bei Hyperthyreose, Asthma bronchiale, Bradykardie und Raynaud-Syndrom.

Atenolol ist nicht lipophil, passiert also nicht die Blut-Hirn-Schranke und entfaltet demzufolge keine Wirkung im ZNS. Daraus ergeben sich zwar weniger Nebenwirkung in Form von Müdigkeit, allerdings ist durch die fehlende Lipophilie das Verteilungsvolumen niedriger, wodurch Atenolol höhere Wirkstoffspiegelschwankungen aufweist als lipophile kardioselektive β-Blocker (Bisoprolol und Metoprolol). Atenolol wird nach oraler Gabe nur unvollständig resobiert. Die Bioverfügbarkeit liegt im Mittel bei etwa 60%. Die maximale Plasmakonzentration wird nach etwa 2-4 Stunden erreicht. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 4 bis 12 Stunden, die Wirkdauer 24 bis 54 Stunden. Die Elimination erfolgt hauptsächlich renal, eine Metabolisierung in der Leber findet nur zu ca. 10% statt. Die Plasmaeiweißbindung liegt bei etwa 15 %.

Atenolol wird hauptsächlich zur selektiven β₁-Rezeptorblockade am Herzen eingesetzt. Per os erfolgt die Applikation hauptsächlich bei

• Koronarer Herzkrankheit
• Angina pectoris
• Arterieller Hypertonie
• Tachykarden Herzrhythmusstörungen

Intravenös wird Atenolol eingesetzt bei:

• Supraventrikulärer Tachykardie
• Akutem Myokardinfarkt

Die üblichen Dosierungen bei einer Gabe per os liegen zwischen 25 und 100 mg/Tag. Bei intravenöser Gabe beträgt die Dosierung in der Regel 2,5 mg, die langsam injiziert werden müssen. Bei Bedarf kann die Dosis bis zu einer Maxiamaldosis von 0,15 mg/kg KG erhöht werden.

Diese Dosierungsempfehlungen sind ohne Gewähr. Ausschlaggebend sind die Dosierungsempfehlungen in der Gebrauchsinformation des Herstellers.

Da Atenolol kaum lipophil ist, kann mit weniger zentralen Nebenwirkungen wie Sedierung, Kopfschmerz und Abgeschlagenheit gerechnet werden. Bekannte Nebenwirkungen sind

• Bradykardie
• Hypotonie
• Bronchospasmen

Ferner können Durchblutungsstörungen von Händen und Füßen mit daraus folgendem Taubheits- und Kältegefühl in den Gliedmaßen auftreten.

Durch die Unterdrückung der Adrenalinwirkung kann es zu erhöhter Empfindlichkeit gegenüber Allergenen kommen. Bei Diabetikern besteht die Gefahr, dass sie die Warnsymptome bei Hypoglykämie (z.B. Herzklopfen) nicht wahrnehmen. Die Anwendung in der Schwangerschaft wird kritisch gesehen, da Atenolol in die Muttermilch übertritt.

Atenolol verstärkt die Wirksamkeit von Muskelrelaxantien, oralen Antidiabetika und Insulin. Seine Wirkung wird durch Indometacin abgeschwächt, durch Cimetidin aufgrund der Erhöhung der Blutspiegel verstärkt.