Metoprolol

Die genaue chemische Bezeichnung von Metoprolol lautet: (RS)-1-(Isopropylamino)-3-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]propan-2-ol. Metoprolol hat die Summenformel C₁₅H₂₅NO₃ und eine molare Masse von 267,36 g/mol.

Durch seine selektiven Eigenschaften wirkt Metoprolol vor allem auf die β1-Adrenorezeptoren. Hierdurch kommt es zu einer Senkung der sympathischen Wirkung von Adrenalin und Noradrenalin im Zielgewebe (vor allem im Herz) und konsekutiv zur Senkung von Inotropie, Chronotropie und Dromotropie.

Eine Wirkung auf die bronchokonstriktiv und metabolisch wirkenden β2-Adrenorezeptoren wird erst bei hohen Dosen beobachtet.

Sein β1-selektiver Charakter erlaubt es (mit Einschränkungen), Metoprolol auch bei Patienten mit Asthma bronchiale oder Durchblutungsstörungen anzuwenden.

Metoprolol wird oral appliziert aufgrund seiner Lipophilie fast vollständig (95%) im Gastrointestinaltrakt resorbiert, weist aufgrund seines hohen First-Pass-Effektes aber nur eine Bioverfügbarkeit von 50% auf.

Seinen maximalen Wirkspiegel erreicht Metoprolol nach etwa 1,5 bis 2 Stunden, die Plasmahalbwertszeit liegt bei etwa 4-5 Stunden.

Metoprolol wird in der Leber verstoffwechselt und über die Niere eliminiert.

Im Tiermodell konnte bei der Ratte eine LD₅₀ Dosis von 70 mg/kg Körpergewicht festgestellt werden.

Metoprolol wird als Betablocker vor allem in der Behandlung kardialer Erkrankungen eingesetzt. Hierzu zählen unter anderem:

• Koronare Herzkrankheit
• Tachykarde Herzrhythmusstörungen
• Arterielle Hypertonie

Ferner findet Metoprolol Anwendung bei Glaukom, Angstzuständen, Tremor und zur Migräneprophylaxe. Metoprolol kann wie α-Methyldopa oder Labetalol zur Therapie der arteriellen Hypertonie in der Schwangerschaft eingesetzt werden.

Trotz seiner Selektivität kann auch Metoprolol zur Auslösung von asthmatischen Beschwerden führen und unerwünscht stark den Blutdruck senken. Weitere Nebenwirkungen sind unter anderem:

• Schwindel
• Kopfschmerzen
• Bradykardie
• Blutdruckabfall
• Kältegefühl
• Potenzstörungen
• Harnentleerungsstörungen

Aufgrund der Gefahr eines Rebound-Phänomens mit Ausbildung einer Angina pectoris sollte Metoprolol bei einer Absetzung zuerst langsam reduziert und nicht sofort komplett abgesetzt werden. Metoprolol kann die Symptome einer Hypoglykämie verschleiern!

Metoprolol sollte nicht verabreicht werden bei folgenden Grunderkrankungen:

• Herzinsuffizienz im Stadium NYHA IV
• ausgeprägte Bradykardie
• AV-Block 2. oder 3. Grades
• ausgeprägte Hypotonie

Metoprolol weist Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten auf, unter anderem:

• Kalziumantagonisten vom Verapamil und Diltiazem-Typ: Bei der gleichzeitigen Gabe mit Metoprolol kann es zu Kardiodepression und AV-Blöcken kommen.
• Herzglykoside: Bei gleichzeitiger Gabe kommt es zu einer Verstärkung des negativ chronotropen Effektes.