Rufinamid

Es handelt sich um ein farbloses Pulver mit der chemischen Summenformel C₁₀H₈F₂N₄O. Der systematische Name ist 1-(2,6-Difluorphenyl)methyl-1H-1,2,3-triazol-4-carboxamid.

Das Antiepileptikum Rufinamid entfaltet seine spasmolytische Wirkung sehr wahrscheinlich durch Hemmung von spannungsabhängigen Natrium-Kanälen am Neuron.

Konkrete Hinweise auf ein Eingreifen des Rufinamids in das GABA-System oder das Glutamat-System konnten nicht gefunden werden. Der genaue pharmakologische Wirkungsmechanismus ist allerdings noch nicht gefunden worden bzw. noch nicht belegt.

Es erfolgt eine perorale Aufnahme von Rufinamid, wobei nach etwa 5 – 6 Stunden das Maximum der Blutplasmakonzentration vorliegt. Dabei ist die Höhe der erreichten Konzentration nicht proportional zur verabreichten Menge, was für eine dosisbegrenzte Resorption innerhalb des Organismus spricht. Im Blutplasma beträgt die Halbwertszeit des Wirkstoffs in etwa 7–10 Stunden. Eine Elimination erfolgt durch eine Umwandlung in Form einer Hydrolyse der Carboxygruppe mit anschließender Ausscheidung über die Nieren. Die Bioverfügbarkeit hängt stark von der Nahrungsaufnahme ab. Bei gleichzeitiger Aufnahme von Nahrungsmitteln steigt sie um knapp ein Drittel an. Das ist der Blutbahn zirkulierende Rufinamid ist zu rund 30% an Plasma-Eiweiße gebunden.

Da im Rahmen eines Lennox-Gastaut-Syndroms in den meisten Fällen mehrerer Antiepileptika angewendet werden, ist die genaue Beobachtung der Wechselwirkungen besonders wichtig:

• Rufinamid vermindert die Ausscheidung von Phenytoin, dadurch steigt die Konzentration von Letzterem an, weswegen eine Dosisverringerung u. U. angemessen sein kann
• eine gleichzeitige Gabe von Valproinsäure erhöht den Spiegel an Rufinamid
• Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin und Vigabatrin erniedrigen den Spiegel an Rufinamid

Die gleichzeitige Gabe von empfängnisverhütenden Mitteln und Rufinamid führte zu einem Absinken des verfügbaren Östrogens um 22% und des verfügbaren Gestagens um 14 %. Aus diesem Grund wird allen Frauen, die empfängnisverhütende Mittel bei gleichzeitiger Therapie mit Rufinamid einnehmen, geraten, noch eine zusätzliche empfängnisverhütende Methode anzuwenden.

• Kopfschmerzen
• Schwindel
• Müdigkeit
• Tagesschläfrigkeit
• Übelkeit
• Erbrechen
• Atemwegsinfekt
• Appetitlosigkeit
• Essstörung
• Gewichtsverlust
• Schlaflosigkeit
• Angst
• Verschwommensehen
• Doppelbilder
• Nasenbluten
• Durchfall
• Verstopfung
• Bauchschmerzen
• Akne
• Hautausschlag
• Oligomenorrhoe
• Rückenschmerzen
• Gangstörungen
• Status epilepticus