Methocarbamol

Methocarbamol ist das Carbamat des Guaifenesins, wird aber nicht zu Guaifenesin verstoffwechselt. Die chemische Bezeichnung für Methocarbamol lautet: 3-(2-methoxyphenoxy)-1, 2-propanediol 1-carbamat.

• Summenformel: C₁₁H₁₅NO₅

Der genaue Wirkungsmechanismus von Methocarbamol ist noch nicht (2014) vollständig geklärt. Angenommen wird eine allgemeine Dämpfung des ZNS mit daraus resultierender Reflexleitungshemmung auf spinaler Ebene durch inhibierende Interneurone. Polysynaptische Reflexe werden in therapeutischen Dosen gehemmt, nicht aber die monosynaptischen Reflexe wie bei den Barbituraten.

Methocarbamol hat keine direkte Auswirkung auf die Kontraktion der quergestreiften Muskulatur, die motorische Endplatte oder die Nervenfasern.

Die Plasmahalbwertzeit beträgt 1 bis 2 Stunden, die Plasmaproteinbindung ca. 48%. Methocarbamol wird via Alkylierung und Hydroxylierung metabolisiert, wahrscheinlich ist auch eine Konjugation. Metabolite und kleine Mengen der unveränderten Muttersubstanz werden renal ausgeschieden

• Symptomatische Behandlung schmerzhafter Muskelverspannungen, insbesondere des unteren Rückenbereiches (Lumbago).

• Tabletten mit 750 mg Methocarbamol
• Ampullen mit Injektions- oder Infusionslösung zur i.v. und i.m. Applikation enthaltend in 10 ml 1.000 mg Methocarbamol.

• Kopfschmerz
• Fieber
• Schwindel
• Allergische Reaktionen
  • Juckreiz
  • Hautausschlag
  • Urtikaria
  • Allergisches Gesichtsödem
• Bindehautentzündung mit Nasenschleimhautschwellung
• Übelkeit
• Erbrechen
• Sehstörungen
• Benommenheit
• Zittern
• Krämpfe
• Unruhe
• Angst
• Verwirrtheit
• Anorexie

Methocarbamol kann die Wirkung folgender Arzneimittel verstärken und/oder in einer unvorhersehbaren Weise beeinflussen:

• Barbiturate
• Benzodiazepine
• Z-drugs (Zaleplon, Zolpidem, Zopiclon)
• Trizyklische Antidepressiva
• Neuroleptika
• Appetitzügler
• Anticholinergika
• Anästhetika
• Muskelrelaxanzien

Die Wirkung von Pyridostigmin kann abgeschwächt werden, daher darf Methocarbamol Patienten, die mit Pyridostigmijn behandelt werden, nicht verabreicht werden.

Methocarbamol kann eine Farbinterferenz bei Laboruntersuchungen auf 5-Hydroxyindolessigsäure (5-HIAA) und Vanillinmandelsäure (VMA) verursachen.

• Überempfindlichkeit oder Allergie gegen Methocarbamol oder einen der sonstigen Bestandteile
• Schwangerschaft
• Stillzeit
• Koma, Präkoma
• Erkrankungen des ZNS
• Myasthenia gravis
• Kinder < 12 Jahre.

Bei Funktionsstörungen der Leber und der Nieren darf Methocarbamol nur unter strenger Indikationsstellung und Dosisanpassung verschrieben werden.

Methocarbamol ist in Deutschland immer verschreibungspflichtig. Die Entlassung aus der Rezeptpflicht wurde 2018 diskutiert, jedoch nicht umgesetzt.