Elvitegravir

HI-Viren bauen mittels einer Integrase ihr retrovirales Genom in die DNA der Wirtszelle ein. Elvitegravir blockiert diesen Prozess, indem es das Enzym hemmt, den viralen Replikationszyklus unterbricht und damit die Infektion verlangsamt.

Nach Gabe hat Elvitegravir eine Plasmahalbwertszeit von ca. 13 Stunden.

Elvitegravir wird in der Dosierung 150/150/200/10 bzw. 245 mg als Kombipräparat mit Cobicistat, Emtricitabin und Tenofovir alafenamid bzw. Tenofovir disoproxil einmal täglich oral verabreicht.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Elvitegravir wird zur Therapie von Infektionen mit HIV-1 bei Erwachsenen angewendet. Bei Kindern kommt es zudem zum Einsatz, wenn andere Therapien nicht toleriert werden.

Bei der Anwendung der Kombipräparate dürfen keine HIV-1-Mutationen mit Resistenzen gegen Integrase-Inhibitoren, Emtricitabin oder Tenofovir nachweisbar sein. Die Anwendung von Präparaten mit Tenofovir disoproxil erfolgt in der Regel nur bei nicht retroviral vorbehandelten Patienten und darf zudem nicht verwendet werden, wenn bereits im Vorfeld eine Therapie mit dem Wirkstoff wegen Nephrotoxizität abgebrochen wurde. Eine Testung sowie Monitoring der Nierenfunktion wird bei der Anwendung dieser Präparate empfohlen.

Häufige Nebenwirkungen bei der Einnahme eines Kombipräparates mit Elvitegravir sind:

• Abnorme Träume
• Kopfschmerzen, Schwindel
• Müdigkeit, Schlaflosigkeit
• Übelkeit, Diarrhoe, Erbrechen, Bauchschmerzen, Flatulenz
• Hautausschlag

Präparate mit Tenofovir alafenamid gelten aufgrund geringerer Nebenwirkungen als verträglicher. Therapien mit Tenofovir disoproxil zeigten sich in Studien als deutlich nephrotoxischer und wiesen zusätzlich folgende Nebenwirkungen häufig auf:

• Neutropenie
• Allergische Reaktion
• Hypophosphatämie, Hyperglykämie, Hypertriglyceridämie, verminderter Appetit
• Erhöhte Amylase-Werte, erhöhte Pankreasamylase, erhöhte Serumlipase
• Dyspepsie, Obstipation, Völlegefühl
• Erhöhte Transaminasen, Hyperbilirubinämie
• Pruritus, Urtikaria, verstärkte Pigmentierung
• Erhöhte Kreatinkinase
• Erhöhter Kreatininwert im Blut
• Asthenie
• Schmerzen

Aufgrund des Wirkstoffes Cobicistat haben die Medikamente eine starke CYP3A4-hemmende Wirkung. Sie dürfen daher nicht in Kombination mit Substanzen gegeben werden, deren Clearance stark von CYP3A4-Enzymen abhängig ist und deren erhöhte Plasmakonzentrationen schwerwiegende Folgen haben können. Weiterhin dürfen keine Medikamente mit starker CYP3A3-induzierender Wirkung gegeben werden, da dies das virologische Ansprechen verringern und die Entwicklung von Resistenzen befördern kann. Ebenso ist eine gleichzeitige Einnahme des P-Glykoprotein-Substrats Dabigatranetexilat kontraindiziert.

Elvitegravir ist nur als Kombipräparat zugelassen. Die Anwendung des Monopräparates ist in der europäischen Union nicht mehr zulässig.

• EMA - Genvoya, abgerufen am 02.08.2022
• EMA - Genvoya Anwendungshinweise, abgerufen am 02.08.2022
• EMA - Stribild, abgerufen am 02.08.2022
• EMA - Stribild Anwendungshinweise, abgerufen am 02.08.2022
• EMA - Vitekta, abgerufen am 02.08.2022
• Gelbe Liste - Elvitegravir, abgerufen am 02.08.2022