Dexamphetamin

Durch eine erhöhte Freisetzung von Noradrenalin aus den synaptischen Vesikeln kommt es zu einer erhöhten Aktivität des Sympathikus und somit auch des Sympathikotonus in der Peripherie - in Abhängigkeit vom physiologischen Verteilungsmuster der α- und ß-Rezeptoren, zu einer Steigerungen von Herzfrequenz, Kontraktionskraft und Blutdruck, reduzierter Haut- und Schleimhaut- sowie erhöhter Muskel-Durchblutung, Reduktion des Tonus der Bronchialmuskulatur und Steigerung des Metabolismus.

Die zentral stimulierende Wirkung äußert sich unter anderem in der Steigerung von Konzentrationsfähigkeit, Leistungs- und Entscheidungsbereitschaft, psychophysischer Aktivität sowie in Unterdrückung von Müdigkeit und körperlicher Abgeschlagenheit.

Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätssyndrom (ADHS) Der Wirkstoff ist zur Behandlung von Kindern ab sechs Jahren bis zur Vollendung des 18. Lebensjahres zugelassen. Darüber hinaus ist Dexamphetamin bei Narkolepsie und Adipositas indiziert.

Therapieresistente Depressionen

• bekannte Überempfindlichkeit gegen Dexamphetamin
• Glaukom
• Phäochromozytom
• Hyperthyreose oder Thyreotoxikose

• Anorexia nervosa/anorektischen Störungen, psychotischen Symptomen, schweren affektiven Störungen, Manie, Schizophrenie, psychopathischen/Borderline-Persönlichkeitsstörungen
• Gilles-de-la-Tourette-Syndrom
• bipolar-affektiven Störungen

• Hypertonie, Herzinsuffizienz, arterieller Verschlusskrankheit, Angina pectoris, Herzfehler, Kardiomyopathien, Myokardinfarkt, Arrhythmien, Kanalopathien, zerebrale Aneurysmen, zerebrale Gefäßabnormalitäten, Vaskulitis, Schlaganfall...

• Gesundheitszustand des Patienten, der durch eine Erhöhung des Blutdrucks oder der Herzfrequenz beeinträchtigt werden könnte
• bekannte strukturelle Herzanomalien, schwerwiegende Herzrhythmusstörungen und andere schwerwiegende Herzprobleme, für die eine sympathomimetische Wirkung eines stimulierenden Arzneimittels eine erhöhte Gefährdung bedeuten könnte
• psychische Erkrankungen
• aggressives oder feindseliges Verhalten
• verbale oder motorische Tics
• Angst- und Spannungszustände oder Agitiertheit
• Bipolare Störungen, Patienten mit depressiven Begleitsymptomen
• Epilepsien in der Anamnese, EEG-Auffälligkeiten ohne Krampfanfälle in der Anamnese
• Nieren- oder Leberinsuffizienz
• instabile Persönlichkeit

• Bei Kindern unter 6 Jahren darf Dexamphetamin nicht angewendet werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit wurde in dieser Altersgruppe nicht nachgewiesen.
• Bei Erwachsenen ab 18 Jahren mit ADHS ist Dexamphetamin nicht zugelassen. Off-Label wird es bei behandlungsresistenten Patienten eingesetzt, wobei die Kosten von der Krankenkasse auf Antrag übernommen werden können. Ein gesondert vom Behandler beantragter Ausweis ist kostenfrei ausstellbar, um in Falle eines positiven Drogenscreenings bei Teilnahme am Straßenverkehr die Verschreibungsnotwendigkeit zu klären. Für alle Schengenländer gelten gesonderte Regelungen. Von Reisen in nicht EU-Staaten ist abzuraten oder entsprechende Sondergenehmigungen einzuholen.
• Bei älteren Patienten darf Dexamphetamin nicht angewendet werden, da es auch bei den Älteren keine Sicherheits- und Wirksamkeitsnachweise gibt.

Das Arzneimittel wird oral in Form von Tabletten appliziert. Es sind aktuell als Fertigarzneimittel Tabletten zu 5 mg, 10 mg und 20 mg erhältlich.

Dexamphetamin weist eine Bioverfügbarkeit von fast 75% auf. Der Zeitpunkt des höchsten Plasmaspiegels (t_max) wird bei Einnahme von 5 mg Dexamphetamin nach circa 1,5 Stunden erreicht. Der Wirkstoff weist eine gute Liquorgängigkeit auf, es werden hohe Konzentrationen in Gehirn und Liquor erreicht. Die Metabolisierung erfolgt hepatisch. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich neun bis zwölf Stunden. Der Arzneistoff wird zu 45% renal eliminiert.

Die Eliminationshalbwertszeit beträgt: 7-34 h, abhängig vom pH-Wert

Die stimulierende Wirkung von Dexamphetamin beruht auf der Freisetzung von Noradrenalin und Dopamin sowie der Hemmung der Wiederaufnahme dieser Katecholamine. Es kann als stimulierendes Rauschmittel missbraucht werden und eine Abhängigkeit hervorrufen.

• Kardiomyopathie
• Angina pectoris, Myokardinfarkt
• Palpitationen, Tachykardie
• Hypertonie, seltener Hypotonie
• Plötzlicher Tod durch kardiovaskulären Kollaps

• Bauchkrämpfe
• Ischämische Kolitis
• Diarrhö
• Mundtrockenheit
• Übelkeit
• Anorexie, Gewichtsabnahme

• Rhabdomyolyse

• Kopfschmerzen
• Hyperaktivität, Hyperreflexie,
• Ataxie, Dyskinesie, Tremor, Choreoathetoide Bewegungen, Tics
• Konzentrationsstörungen, Müdigkeit, Benommenheit
• Konvulsionen
• Schlaganfall, Intrakranielle Hämorrhagien
• Tourette-Syndrom
• Dysgeusie
• Malignes neuroleptisches Syndrom
• Aggression, Angst, Verwirrtheit, Delir, Depression, Dysphorie, emotionale Labilität, Euphorie, Halluzinationen, Insomnie, Irritabilität, Nervosität, Zwangsverhalten, Panikzustände, Paranoia, Psychose, Ruhelosigkeit
• Drogenabhängigkeit

• Mydriasis, Sehstörungen

• Veränderte Libido, Impotenz

• Hyperpyrexie
• Azidose
• Wachstumsretardierung
• Alopezie, Hautausschlag, Urtikaria
• Schwitzen
• Nierenschädigung
• zerebrale Vaskulitis
• Angioödem
• Anaphylaxie

In Studien zur Reproduktionstoxizität wurden ein erhöhtes Risiko für Missbildungen und mögliche Embryotoxizität festgestellt. Unter gestillten Nachkommen exponierter Muttertiere waren Entwicklungsverzögerungen und Verhaltensänderungen auffällig.

Das Absetzen oder eine Dosisreduktion einer starken und längerfristigen Anwendung von Dexamphetamin kann zu Entzugssymptomen führen. Dazu gehören dysphorische Gestimmtheit, Abgeschlagenheit, lebhafte und unangenehme Träume, Insomnie oder Hypersomnie, Appetitzunahme, psychomotorische Verlangsamung und Agitation, Anhedonie und Verlangen nach dem Arzneimittel.

ja

7-34 h, abhängig vom pH

Dexamphetamin ist widerstandsfähig gegenüber einem Metabolismus durch Monoamin-Oxidase. Die Metabolisierung in der Leber läuft über Desaminierung und Hydroxylierung.

Die Wirkung von Nahrungsmitteln auf die Resorption wurde nicht untersucht. Eine mögliche Auswirkung auf die Resorption kann daher nicht ausgeschlossen werden.

Die Sicherheit und Wirksamkeit der Langzeitanwendung von Dexamphetamin wurde nicht untersucht.

Nach längerer Einnahme: Veränderungen im Schlaf-EEG nach dem Absetzen

Es wurde über einen toxischen hypermetabolischen Zustand berichtet, der durch vorübergehende Hyperaktivität, Hyperpyrexie, Azidose und Tod durch kardiovaskulären Kollaps gekennzeichnet ist.

In Tierstudien wurde Reproduktionstoxizität festgestellt und auf Grund retrospektiver Erhebungen kann ein potenzielles Risiko für den Menschen nicht ausgeschlossen werden.

Alkohol kann die ZNS-Nebenwirkungen von Dexamphetamin verstärken.

Ein Risiko für den Säugling kann nicht ausgeschlossen werden. Falls die Fortführung der Therapie aus medizinischer Sicht erforderlich ist, muss abgestillt werden.