Saxagliptin

Der Wirkstoff besitzt die Summenformel C₁₈H₂₅N₃O₂ bei einer molaren Masse von 315,41 g/mol. Bei Zimmertemperatur liegt Saxagliptin als gelb-bräunliches kristallartiges Pulver vor. Die Löslichkeit in Wasser ist gering.

Saxagliptin ist ein hochpotenter Hemmer der Dipeptidylpeptidase 4 (DPP 4). Bei Nahrungsaufnahme steigt glucoseabhängig die Ausschüttung des Hormons GLP-1. Dieses induziert eine vermehrte Insulinproduktion in den Betazellen des Pankreas. Gleichzeitig hemmt es die Synthese und Ausschüttung von Glukagon. Folglich wirkt GLP-1 indirekt blutzuckersenkend. Der Abbau von GLP-1 erfolgt durch die Dipeptidylpeptidase 4. Saxagliptin hemmt letztere und verringert dadurch den Abbau des antihyperglykämisch wirkenden GLP-1.

Der Wirkstoff wird zur pharmakologischen Behandlung eines nicht-insulinpflichtigen Diabetes mellitus Typ 2 angewendet.

Die Applikation erfolgt oral in Form von Filmtabletten.

Saxagliptin wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

• Erkältungssymptome
• Kopfschmerzen
• Harnwegsinfektionen
• Nasennebenhöhlenentzündung
• Gastroenteritis
• Erbrechen
• Ödeme
• Pankreatitis

Aufgrund des Metabolismus über die Multienzymkomplexe CYP3A4 und CYP3A5 sind Interaktionen mit CYP-Inhibitoren und -Induktoren möglich.

• Überempfindlichkeit