Dipeptidylpeptidase 4
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LoslegenSynonyme: DPP4, DPP-4, Dipeptidylpeptidase IV
Definition
Die Dipeptidylpeptidase 4, kurz DPP4, ist ein ubiquitär vorhandenes Enzym aus der Gruppe der Serinproteasen, das im Endothel verschiedener Organe und auch frei zirkulierend im Blutplasma messbar ist. DPP4 wird auch auf der Zellmembran aktivierter T-Lymphozyten und anderer Zellen als CD 26 exprimiert.
siehe auch: Dipeptidylpeptidasen
Wirkungsweise
Die Dipeptidylpeptidase 4 spaltet spezifisch Peptide mit einem Alanin oder Prolin in Position 2 des N-terminalen Endes der Peptidkette. Dazu zählt auch das Darmhormon Glucagon-like Peptide-1 (GLP-1), das die Insulinsekretion nach Mahlzeiten anregt und deshalb in der Diabetologie von besonderem Interesse ist.
Als Spaltprodukte von GLP-1 entstehen ein Dipeptid (His-Ala) sowie GLP-1(9–36)amid, das biologisch keine GLP-1-typische Wirkung hat und unter bestimmten Bedingungen sogar GLP-1-antagonistische Wirkungen aufweist. Neben GLP-1 sind auch das wirkungsähnliche Gastric Inhibitory Polypeptide (GIP) und andere Peptide wie das Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide (PACAP) Substrate der DPP4. Die Affinität der Dipeptidylpeptidase 4 ist gegenüber GLP-1 jedoch höher als gegenüber GIP, so dass GIP ein schwächeres Substrat ist.
Auf Basis dieser Erkenntnise sind DPP-4-Inhibitoren entwickelt worden, die den Abbau von GLP-1 durch DPP4 hemmen und somit als Antidiabetika eingesetzt werden.