Opioidantagonist

Zu den Opioidantagonisten zählen u.a.:

• Naloxon
• Naltrexon
• Methylnaltrexon
• Nalbuphin
• Pentazocin
• Buprenorphin

Opioidantagonisten werden primär als Antidote zur Termination einer Opioidintoxikation angewendet.

In der Anästhesiologie therapiert man mit Opioidantagonisten den postanästhetischen Opioid-Überhang durch mittel- und/oder langwirksame Opioide. Ultrakurz wirkende Opioide wie Remifentanil bedürfen in der Regel keiner Antagonisierung.

In der Psychiatrie finden Opioidantagonisten als Antiaddiktiva - Medikamente gegen die Sucht - Anwendung. Naltrexon wird vor allem bei Alkohol- und Opioidababhängigkeit eingesetzt.

In Kombination mit Opioiden (z.B. Oxycodon mit Naloxon) sollen Opioidantagonisten der opioid-induzierten Obstipation entgegenwirken. Das Naloxon wird dabei fast vollständig durch den hohen hepatischen First-Pass-Effekt eliminiert.

Opioidantagonisten besetzen die Opioidrezeptoren mit unterschiedlicher Affinität, intrinsischer Aktivität und Dauer. Wirkstoffe wie Nalbuphin sind Antagonisten am µ-Opioidrezeptor und Agonisten am κ-Opioidrezeptor. Buprenorphin agiert als partieller Agonist am µ-Opioidrezeptor und antagonisiert gleichzeitig die κ- und δ-Rezeptoren. Dadurch entstehen unterschiedliche Wirkungsweisen, von denen in der Medizin profitiert wird.