Pentazocin

Die chemische Bezeichnung von Pentazocin lautet 1,2,3,4,5,6-hexahydro-6,11-dimethyl-3-(3-methyl-2-butenyl)-2,6-methano-3-benzazocin. Die Summenformel ist C₁₉H₂₇NO.

Pentazocin wirkt als synthetisches Opioid mit Benzomorphanstruktur über die Besetzung der Opiatrezeptoren stark analgetisch. Dabei kann es sowohl agonistische (am κ-Rezeptor), wie auch antagonistische (am μ-Rezeptor) Wirkung entfalten.

Pentazocin wurde in der Schmerztherapie bei akuten starken und sehr starken Schmerzzuständen angewendet. Hierzu zählen:

• Koliken
• Tumoren
• Neuralgien
• Frakturen

Auch in der prä-, peri- und postoperativen Analgesie sowie als Analgosedierung fand es Anwendung.

Die mittlere Wirkdauer von Pentazocin beträgt 3 Stunden.

Pentazocin wirkt abhängig von seiner Applikationsform und -art schneller als das klassische Morphin. Es bewirkt jedoch eine schwächere Analgesierung: 30 mg Pentazocin wirken ungefähr so stark wie 10 mg Morphin.

Die LD_Tox-Werte von Pentazocin geben eine ungefähre Auskunft darüber, ab wann eine tödliche Wirkung beim Menschen zu erwarten ist:

• LDLo oral Mensch: 18 mg/kg
• TDLo i.v. Mensch: 300 mg/kg

In Tierversuchen konnte festgestellt werden, dass ab einer Wirkungsdosis von 180 mg/kg toxische Erscheinungen wie Ataxie und rezudierte Aktivität auftraten. Der therapeutisch wichtige Index ED50/LD50, der die Spanne zwischen therapeutischer und nebenwirkungsprovozierender Dosis angibt, liegt bei Pentazocin deutlich niedriger als bei der Gabe von Morphin. Therapeutischer Index ED50/LD50:

• Pentazocin: 2
• Morphin: 20

Pentazocin weist ein Reihe schwerer Nebenwirkungen auf. Dazu zählen unter anderem:

• Blutdruckerhöhung
• Sedierung (z.T. erwünscht)
• Dysphorie
• Herzfrequenzerhöhung
• Druckanstieg im kleinen Kreislauf
• Sehstörungen
• Obstipation
• Halluzinationen

Die antagonistische Wirkung kann bei Opioidabhängigen zu Entzugssymptomatik führen. Ebenso kann diese Eigenschaft die schmerzlindernde Wirkung anderer Opioide aufheben bzw. senken.

Wegen der heroinähnlichen Wirkung wurde Pentazocin häufig als Droge missbraucht. Bei Vergiftungen mit Pentazocin ist der geeignete Antagonist Naloxon, das als reiner Antagonist die Wirkung des Pentazocin an den Opiatrezeptoren blockiert. Des weiteren kann eine Entfernung des Giftfokus bei oral erfolgter Vergiftung mit Aktivkohle erfolgen.

Pentazocin fällt in Deutschland unter das Betäubungsmittelgesetz (BtMG).