Opioidrezeptor

Opioidrezeptoren lassen sich in 3 Gruppen einteilen:

• µ-Opioidrezeptoren (MOR): Stimulation der µ-Opioidrezeptoren bewirkt supraspinale Analgesie, Atemdepression, Miosis, Bradykardie, Hypothermie und Euphorie. Die antitussiven Effekte und die spastische Lähmung des Darmes, die durch μ-Rezeptoren vermittelt werden, gehören zu den häufigsten Effekten, die man durch die therapeutische Gabe von Opiatderivaten (Codein, Loperamid) erreichen will. Die regelmäßige Stimulation der μ-Rezeptoren führt zu Toleranzentwicklung und Abhängigkeit.
• κ-Opioidrezeptoren (KOR): Stimulation bewirkt spinale Analgesie, Sedierung, ebenfalls Miosis und unter Umständen auch Dysphorie
• Δ-Opioidrezeptoren (DOR): Reizung ruft eine stressinduzierte und spinale Analgesie sowie Atemdepression, Hypotonie, Erregung und Toleranzentwicklung hervor.

σ-Rezeptoren sind molekulargenetisch und strukturell deutlich anders aufgebaut und gehören nicht zu den Opioidrezeptoren. Opioide können jedoch - genau wie zahlreiche andere Pharmaka - auch an Ihnen binden. Bei Reizung erfolgen Kreislaufstimulation und Mydriasis. Es treten Toleranz und Dysphorie bzw. Halluzinationen auf.

Opioide unterscheiden sich in ihren klinischen Effekten durch unterschiedliche Affinität zu den einzelnen Rezeptortypen.

Die Wirkung von Opiumderivaten an ihren Rezeptoren kann durch die Gabe von Opioidantagonisten aufgehoben werden. Naloxon wird inbesondere bei opioidbedingter Atemdepression als Antidot eingesetzt, während Naltrexon und Nalmefen zur Entwöhnungsbehandlung bei Opioidabusus sowie zur Rückfallprophylaxe einer Alkoholabhängigkeit verwendet werden.

siehe Hauptartikel: Opioidantagonist