Loperamid

Loperamid wird symptomatisch gegen Diarrhöen (Durchfallerkrankungen) unterschiedlicher Ursache eingesetzt.

Chemisch ist Loperamid ist ein Diphenyl-Piperidin. Es ist ein Scheinopioid, das die zentralen Opioidrezeptoren nicht erreicht, weil es die Blut-Hirn-Schranke nicht in ausreichender Menge überwinden kann. Hier findet ein kontinuierlicher Rücktransport der Substanz durch das P-Glykoprotein (PGP) statt.

Loperamid ist somit ein lokal wirksames Opioid, das durch Stimulation der Opioidrezeptoren im Plexus myentericus des Gastrointestinaltrakts eine Hemmung der intestinalen Sekretion, sowie der propulsiven Peristaltik bewirkt. Ausserdem verstärkt es den Tonus der Schließmuskulatur.

Da es nicht zentral wirkt, hat Loperamid keine analgetische Wirkung, wirkt nicht dämpfend auf den Hustenreiz und nicht atemdepressiv. In der Regel ist keine Miosis erkennbar. Somit sind bei therapeutischer Dosierung und intakter Blut-Hirn-Schranke keine schwerwiegenden Nebenwirkungen im Nervensystem zu erwarten.

Loperamid ist in Deutschland in Abhängigkeit vom Indikationsgebiet apotheken- oder verschreibungspflichtig.

Loperamid wirkt rein symptomatisch und nicht gegen die Ursache der Durchfallerkrankung. Neben der subjektiven Beschwerdelinderung kann es den Flüssigkeits- und Elektrolytverlust stoppen. Dennoch darf Loperamid nur kurzzeitig bei bekannter Grunderkrankung oder parallel zu kausalen Therapie eingenommen werden.

Bei Kindern unter 2 Jahren kann es durch die nicht-vollständige Ausprägung der Blut-Hirn-Schranke zu einer zentralen Wirkung von Loperamid an den Opioidrezeptoren kommen. Bei starker Dosierung ist eine Atemlähmung möglich.

• Somnolenz
• Obstipation
• Nausea
• Bauchschmerzen
• selten allergische Hautreaktionen
• bei sehr hohen Dosierungen QT-Verlängerung

Mögliche Wechselwirkungen wurden beobachtet mit Ritonavir, Ketoconazol und Chinidin.

Durch PGP-Inhibitoren wie Chinidin, Verapamil oder Doxepin wird verhindert, dass Loperamid aus dem ZNS ausgeschleust wird. So entfaltet Loperamid, das ähnlich potent ist wie das Fentanyl, seine zentralnervöse Wirkung an den Opioidrezeptoren. Wenn 2 mg Loperamid (entsprechen 2 mg Fentanyl) ins ZNS gelangen, ist eine Atemdepression und ein dadurch verursachter Tod nicht auszuschließen.

In Kombination mit diesen PGP-Inhibitoren besteht bei Loperamid ein Abhängigkeitspotential.