Naloxon

Naloxon hat die Summenformel C₁₉H₂₁NO₄ und eine molare Masse von 327,37 g·mol⁻¹.

Naloxon wird bei der notfallmäßigen Therapie einer Opioid-Überdosierung als Antidot angewendet. Desweiteren wird es auch in der Anästhesie zur Aufhebung einer übermäßigen Opioid-Wirkung eingesetzt.

Das Naloxon hat mit einer Wirkdauer von etwa zwei Stunden eine erheblich geringere Wirkdauer als die Opioide. Daher muss eine weitere Injektion nach dieser Dauer erfolgen, um einen Rebound-Effekt zu vermeiden.

Naloxon wird auch mit Tilidin kombiniert unter dem Handelsnamen Valoron^® N angeboten. Schnell freisetzende Formen dieser Kombination unterliegen seit 2013 dem Betäubungsmittelgesetz und müssen mit einem BtM-Rezept verschrieben werden. Ausgenommen sind feste Zubereitungen mit retardierter Wirkstofffreisetzung. Das liegt darin begründet, dass Naloxon einem hohen First-Pass-Effekt unterliegt und seine antagonisierende Wirkung bei der oralen Gabe nicht entfalten kann. Bei lebergeschädigten Patienten dagegen kann Naloxon in der ersten Leberpassage nicht vollständig inaktiviert werden und führt so zu einer Abschwächung des Tilidins.

Bei der Kombination mit Oxycodon wirkt Naloxon der typischen opioid-induzierten Obstipation entgegen. Das Naloxon wird in Kombination mit Oxycodon fast vollständig durch den hohen hepatischen First-Pass Effekt eliminiert.

Bei missbräuchlicher parenteraler Anwendung oder oraler Überdosierung tritt ein ähnlicher abschwächender Effekt in Bezug auf das Tilidin auf: die Leber ist aufgrund des großen Angebotes des Naloxons in ihrer Kapazität ausgelastet und kann in der ersten Passage nicht mehr alles abbauen, sodass das Naloxon weiter bioverfügbar bleibt.