Methylnaltrexon

Methylnaltrexon ist ein N-methyliertes Derivat von Naltrexon. Es besitzt die Summenformel C₂₁H₂₆NO₄.

Methylnaltrexon wirkt als peripherer Antagonist am μ-Opioidrezeptor im Darm. Somit kann es einer opioidinduzierten Obstipation entgegenwirken.

Da es die Blut-Hirn-Schranke nicht überwindet, bleiben analgetische Effekte der Opioide im zentralen Nervensystem unbeeinrächtigt.

Methylnaltrexon wird bei Palliativpatienten zur Behandlung einer opioidinduzierten Obstipation bei unzureichendem Ansprechen auf Laxantien eingesetzt. Bei Bedarf wird es subkutan gespritzt.

• Bauchschmerzen
• Übelkeit
• Diarrhö
• Flatulenz
• Schwindel
• Beschwerden an der Injektionsstelle (Stechen, Brennen, Schmerz, Rötung, Ödem)

• Überempfindlichkeit gegenüber Methylnaltrexon
• mechanischer Ileus
• Schwangerschaft, Stillzeit
• schwere Leberfunktionsstörung
• terminale Niereninsuffizienz
• Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren