Colestyramin

Als Inhibitor der Gallensäureresorption ist Colestyramin ein Wirkstoff, der bei der Behandlung erhöhter Cholesterinwerte im Blut, also der Hypercholesterinämie, verabreicht wird. Ziel ist das Absinken des LDL-Spiegels. Dabei kann der Arzneistoff im Rahmen einer Monotherapie, aber auch kombiniert mit einem Statin eingenommen werden.

Colestyramin bindet einige lipophile Pharmaka, z.B. orale Antikoagulanzien (Vitamin-K-Antagonisten) und Digitalisglykoside (Digoxin, Digitoxin) und kann daher bei oraler Aufnahme dieser Substanzen als Antidot eingesetzt werden.

Colestyramin unterliegt nicht dem Stoffwechsel, da es ein wasserunlösliches Makromolekül ist, das nicht von körpereigenen Enzymen katalysiert werden kann.

Im Darm ist Colestyramin an Chloridionen gebunden, die dann gegen Gallensäuren ausgetauscht werden. Diese Verbindung kann im Darm nicht mehr gespalten werden, so dass die Gallensäuren samt Colestyramin über den Stuhl ausgeschieden werden. Auf diese Weise wird der enterohepatische Kreislauf unterbrochen, da keine Gallensäuren mehr zur Leber zurücktransportiert werden. Folglich müssen aus dem im Körper vorhandenen Cholesterin Gallensäuren neu produziert werden, wodurch der eigentlich erwünschte Effekt, also das Absinken des Cholesterinspiegels, eintritt.

Es können gastrointestinale Störungen wie Übelkeit, Erbrechen oder Diarrhoe beobachtet werden. Aufgrund der Ausscheidung von Gallensäuren ist die Aufnahme fettlöslicher Vitamine oder Medikamente erschwert.

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• mechanischer Ileus
• Verschluss der Gallengänge