Ziprasidon

Die chemische Bezeichnung für Ziprasidon ist 5-{2-[4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-piperazin-1-yl]ethyl}-6-chlorindolin-2-on. Die Summenformel lautet C₂₁H₂₁ClN₄OS.

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Zum Inhalt

• Schizophrenie (Psychosen, Wahnvorstellungen, Halluzinationen, Persönlichkeitsstörungen)
• Bipolare Störung

Die Substanz flutet nur langsam an, die T_max wird nach 6-8 h erreicht. Dabei beträgt die Plasmahalbwertzeit etwa 6 h. Die perorale Bioverfügbarkeit beträgt 60%. Der hepatische Metabolismus erfolgt über Aldehydoxidase (zu 2/3) und das Cytochrom P450-Enzym CYP3A4 (1/3). 20% werden renal, 66% mit dem Faeces eliminiert.

Neuroleptika werden in der Schizophrenie-Therapie eingesetzt, da sie antipsychotisch und sedierend wirken. Sie lassen sich in Generationen aufteilen und können innerhalb dieser nochmal nach ihrer jeweiligen neuroleptischen Potenz gegliedert werden:

1. Generation:

• niederpotente Neuroleptika (z.B. Promethazin, Levomepromazin)
• mittelpotente Neuroleptika (z.B. Perazin, Melperon, Zuclopenthixol)
• hochpotente Neuroleptika (z.B. Haloperidol, Fluphenazin, Perphenazin)

2. Generation: atypische Neuroleptika (z.B. Olanzapin, Clozapin, Quetiapin, Risperidon)

Da Psychosen vor allem auf die Wirkung der Neurotransmitter Dopamin und Serotonin zurück zu führen sind, müssen auch entsprechend deren Rezeptoren im ZNS gehemmt werden. Verschiedene Arzneistoffe binden somit kompetitiv D2- (Dopamin-) oder 5HT2- (Serotonin-) Rezeptoren und regulieren somit als Antagonisten den Einfluss der Neurotransmitter auf die Psyche.

Ziprasidon ist ein solcher Dopaminantagonist, der die D2-Rezeptoren blockiert und dadurch die Wirkung von Dopamin hemmt. Weiter wird die Serotonin- und sogar Noradrenalin-Wiederaufnahme gehemmt, weshalb es auch antidepressiv wirkt. Trotz der Dopamin-Inhibition erzeugt Ziprasidon nur in geringem Maße EPS. Dies ist womöglich darauf zurück zu führen, dass es eher die mesolimbischen D2-Rezeptoren inhibiert, als die nigro-striatalen, die für die Motorik zuständig sind. Auch eine Stimulation von Serotonin-Rezeptoren trägt wohl zu diesem Effekt bei.

• Gewichtszunahme
• Übelkeit, Erbrechen, Obstipation
• Menstruationsstörungen, Impotenz
• Herzrhythmusstörungen
• Somnolenz
• (kaum) EPS

• Demenz
• Herz-Kreislauferkrankungen
• nicht in Kombination mit Antiarrhythmika