Rizatriptan

Rizatriptan hat die Summenformel C₁₅H₁₉N₅ und eine molare Masse von 269,34 g·mol^-1. Der Schmelzpunkt liegt bei 120 bis 121°C. Weiterhin steht die Substanz als Rizatriptan-Benzoat zur Verfügung. Rizatriptan-Benzoat besitzt die Summenformel C₁₅H₁₉N₅·C₆H₅COOH, eine Schmelztemperatur von 178 bis 180°C sowie eine molare Masse von 391,47 g·mol^-1.

Rizatriptan ist peroral zu etwa 45% bioverfügbar und überwindet die Blut-Hirn-Schranke. Die Plasmahalbwertzeit beträgt zwei bis drei Stunden. Rizatriptan wirkt als selektiver Agonist an Serotoninrezeptoren (5-HT-Rezeptor Typ 1, Rezeptor-Subtypen 1B und 1D). Die Stimulation präsynaptischer 5-HT_1D-Rezeptoren bewirkt eine Hemmung der Vasodilatation und des Entzündungsgeschehens. Weiterhin kommt es zur Hemmung der Erregbarkeit der Nuclei des Nervus trigeminus durch Stimulation von 5-HT_1B- und 5-HT_1D-Rezeptoren und zu einer Vasokonstriktion der Blutgefäße der Meningen, Dura mater, Pia mater und des Gehirns durch Stimulation von 5-HT_1B-Rezeptoren.

Die Anwendung von Rizatriptan erfolgt bei:

• akuten Kopfschmerzen durch Migräne, sowohl mit als auch ohne Aura

Als unerwünschte Wirkungen können unter anderem auftreten:

• Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe
• Schlafstörungen
• Schwindel
• Myalgien, Asthenien
• Kardiovaskuläres System:
  • Tachykardie
  • Hypertonie
  • Angina pectoris
  • Druck und Beklemmungsgefühle (Brust)
• Sedierung
• Serotoninsyndrom
• Einschränkung von Reaktionsvermögen und Verkehrstüchtigkeit

Wechselwirkungen können bei Kombination von Rizatriptan mit verschiedenen anderen Arzneistoffen auftreten:

• andere serotonerge Wirkstoffe, etwa andere Triptane, Ergotamin, Johanniskraut, SSRIs, SNRIs und MAO-Hemmer (Gefahr eines Serotoninsyndroms)
• CYP2D6-Substrate
• Propranolol (Plasmakonzentration von Rizatriptan erhöht)

• PubChem: 5078
• MeSH: 67093622