Milnacipran

Die chemische Summenformel von Milnacipran lautet

• C₁₅H₂₂N₂O

und der Schmelzpunkt liegt bei rund 180 °C. Die chemische Bezeichnung des Antidepressivums lautet 2-(Aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenyl cyclopropancarbamid. Das Molekül enthält zwei Stereozentren, was die Ausbildung von Konstitutionsisomeren ermöglicht. Das therapeutisch wirksame Präparat stellt eine Mischung aus verschiedenen Isomeren dar.

• Episoden einer Major-Depression
• Angststörung
• Fibromyalgie (schmerzlindernde Wirkung)

Die Einnahme erfolgt oral durch Tabletten.

Unter dem Einfluss von Milnacipran kommt es zu einem verringerten Rücktransport der Neurotransmitter Noradrenalin und Serotonin aus dem synaptischen Spalt zurück in den präsynaptischen Endkopf. Nach längerer Einnahmezeit steigt so der Gehalt an freiem Serotonin und Noradrenalin im Hirnwasser. Dabei ist die Wiederaufnahme-hemmende Wirkung von Milnacipran auf beide Neurotransmitter in etwas gleich stark. Eine Affinität zu Rezeptoren der postsynaptischen Membran existiert nicht. Durch Erhöhung des Gehaltes der genannten Neurotransmitter werden depressive Symptome gelindert. Weiterhin kann im Rahmen einer Fibromyalgie eine gewisse Distanzierung der chronischen Schmerzen erlangt werden.

Milnacipran besitzt eine außerordentlich gute Resorbierbarkeit, sowie eine sehr hohe biologische Verfügbarkeit. Letztere liegt zwischen 80 und 90 %, unabhängig davon, ob der Patient gleichzeitig Nahrung aufnimmt. Der höchste Blutplasmaspiegel dieses Antidepressivums wird ca. 2 – 2,5 Stunden nach der Aufnahme erreicht. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwas mehr als 8 Stunden. Die Metabolisierung erfolgt in der Leber durch Glucuronsäure-Konjugation. Die Ausscheidung erfolgt durch die Niere.

• Mundtrockenheit
• Durchfall
• Nervosität
• Schlafstörungen
• Verminderung der Libido
• verzögerter Samenerguss
• Hyperhidrose

Unter folgenden Bedingungen sollte von einer Therapie mit Milnacipran abgesehen werden:

• Schwangerschaft und Stillzeit
• Niereninsuffizienz
• Prostatahyperplasie
• diverse Störungen und Erkrankungen im Urogenitaltrakt
• gleichzeitige Einnahme von MAO-Hemmern, da diese den Spiegel an freiem Serotonin weiter erhöhen und die Gefahr eines Serotonin-Syndroms besteht
• selektive MAO-B-Hemmer (Sumatriptan, Digitalis, Clonidin, parenterales Adrenalin, o. ä.): hierbei besteht die Gefahr der Ausbildung einer Bluthochdruckkrise