Sumatriptan

Sumatriptan hat die Summenformel C₁₄H₂₁N₃O₂S. Der IUPAC-Name lautet 1-[3-(2-Dimethylaminoethyl)-1H-indol-5-yl]-N-methyl-methansulfonamid. Wie alle anderen Triptane leitet sich Sumatriptan strukturell von Serotonin ab.

Triptane wirken als selektive Agonisten an 5-HT₁-Rezeptoren, die sich vor allem in kranialen Blutgefäßen befinden. Sie bewirken dadurch eine Vasokonstriktion, die der massiven Vasodilatation bei einer Migräne-Attacke entgegenwirkt. Des Weiteren lassen tierexperimentelle Studien vermuten, dass Sumatriptan die Aktivität des Nervus trigeminus inhibiert.

Sumatriptan wird zur Akutbehandlung bei Migräne-Attacken mit und ohne Aura eingesetzt. Es sollte nur bei eindeutig diagnostizierter Migräne angewendet werden, und nicht bspw. bei Spannungskopfschmerz.

Sumatripan kann als subkutane Injektion, oral in Form von Filmtabletten oder als Nasenspray verabreicht werden.

Bei subkutaner Injektion beträgt die Bioverfügbarkeit 96 %. Der maximale Plasmaspiegel wird nach 25 Minuten erreicht. Bei oraler Applikation liegt die Bioverfügbarkeit zwischen 10 bis 20 %, die maximale Plasmakonzentration wird hier im Mittel nach etwa 45 Minuten erreicht. Bei intranasaler Verabreichung variiert die Absorption individuell. Der Plasmaspiegel erreicht durchschnittlich erst nach 1,5 Stunden sein Maximum.

Sumatriptan wird zu einem Indolessigsäurederivat verstoffwechselt, das über den Urin ausgeschieden wird.

Sumatriptan sollte so früh wie möglich bei einer Migräne-Attacke eingenommen werden.

Erwachsene nehmen bei einer Attacke 50 mg ein. Die Dosis kann unter Umständen auf 100 mg erhöht werden (entweder 2 x 50 mg Filmtablette, oder 1x 100 mg Filmtablette). Bei Dosen über 100 mg tritt keine weitere Wirkungsverbesserung auf.

Wenn nach der ersten Einnahme keine Besserung eintritt, sollte keine zweite Dosis angewendet werden. Falls die Beschwerden nach der ersten Einnahme abklingen und später wieder auftreten, kann nach frühestens 2 Stunden eine zweite Dosis eingenommen werden. Die Gesamtdosis sollte 300 mg innerhalb von 24 Stunden nicht übersteigen.

Sumatriptan-Tabletten sind nicht für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren zugelassen. Sumatriptan-Nasensprays können ab 12 Jahren verwendet werden.

Sumatriptan ist in oraler Form bei Konzentrationen bis 50 mg ohne Rezept erhältlich. Höhere Dosierungen, sowie andere Darreichungsformen (z.B. Nasensprays) sind verschreibungspflichtig.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Häufige Nebenwirkungen sind:

• Schwindel
• Sensibilitätsstörungen
• Schläfrigkeit
• vorübergehende Hypertonie
• Flush
• Dyspnoe
• Übelkeit
• Schweregefühl

Bei den oben genannten Nebenwirkungen ist nicht immer eindeutig klar, ob sie durch Sumatriptan verursacht wurden, oder Begleitsymptome der Migräne-Attacke sind.

Wie alle Triptane darf Sumatriptan nie mit Ergotamin oder dessen Derivaten kombiniert werden, da das Risiko von koronaren Vasospasmen besteht. Außerdem muss ein Abstand von 2 Wochen zu einer Therapie mit MAO-Hemmern eingehalten werden.

• kardiovaskuläre Vorerkrankungen (z.B. KHK)
• mittelschwere bis schwere Hypertonie
• Leberfunktionsstörungen
• Schlaganfall
• Transitorische ischämische Attacke (TIA)