5-HT1-Rezeptor
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Definition
5-HT1-Rezeptoren sind Gi-gekoppelte Rezeptoren aus der Gruppe der 5-HT-Rezeptoren (Serotininrezeptoren).
Einteilung
Man unterscheidet 5 Subtypen der 5-HT1-Rezeptoren:
Biochemie
5-HT1-Rezeptoren werden nicht nur durch Serotonin (5-HT), sondern auch durch 5-Carboxamidotryptamin (5-CT) aktiviert. Sie führen über Gi/Go-Proteine zu einer Hemmung der Adenylylzyklase.
Physiologie
Prä- und postsynaptische 5-HT1A-Rezeptoren sind im Zentralnervensystem u.a. für Lernvorgänge und Signalweiterleitung sowie für die Temperatur- und Blutdruckregulation verantwortlich. 5-HT1B- und 5-HT1D-Rezeptoren befinden sich vor allem in kranialen Blutgefäßen. Ihre Aktivierung führt zu einer Vasokonstriktion.
Pharmakologie
Die bei Migräne eingesetzten Triptane sind 5-HT1-Rezeptoragonisten. Sie wirken so der für die Symptomatik wichtigen Vasodilatation entgegen.