Irbesartan

Die genaue chemische Bezeichnung (IUPAC-Name) von Irbesartan lautet: 2-butyl- 3-[p-(o-1H-tetrazol-5-ylphenyl)benzyl]-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-on

Die Summenformel ist: C₂₅H₂₈N₆O. Die molekulare Masse (Molekulargewicht) beträgt: 428.53g * mol^-1

Irbesartan wirkt über die Blockierung der AT₁-Rezeptoren, die als Bindungsstelle für das Angiotensin II fungieren. Die hochaffine Blockierung der AT₁-Rezeptoren senkt die Kontraktilität glatter Muskelzellen, was zu einer Senkung des peripheren Gefäßwiderstandes und konsekutiv zur Senkung des Blutdrucks führt. Ebenso wird die Ausschüttung von Aldosteron aus dem Nebennierenmark gemindert.

Irbesartan beeinflusst, im Gegensatz zu den Antihypertensiva aus der Gruppe der ACE-Hemmer, als Substanz aus der Gruppe der Sartane, nicht den Abbau von Kininen (v.a. Bradykinin) und der Substanz P. Hierdurch kommt es zu einer Minderung der charakteristischen Nebenwirkungen der ACE-Hemmer (z.B. ACE-Hemmer-Husten).

Irbesartan wird oral appliziert und erreicht im Körper nach der Resorption im Dünndarm eine Bioverfügbarkeit von ca. 60–80%

Irbesartan wird hepatisch durch das Enzym CYP2C9 metabolisiert und nach erfolger Konjugation und Glucuronidierung renal (20%) und biliär (80%) ausgeschieden.

Die Plasmahalbwertszeit von Irbesartan liegt bei 11-15 Stunden.

Irbesartan wird aufgrund seiner antihypertensiven Wirkung vorwiegend bei der Behandlung von arterieller Hypertonie eingesetzt, insbesondere wenn es bei der Gabe von ACE-Hemmern zu Nebenwirkungen kommt oder diese kontraindiziert sind.

Weitere Einsatzgebiete sind:

• Chronische Herzinsuffizienz
• Diabetische Nephropathie bei Diabetes mellitus Typ 2
• Prophylaxe nach Herzinfarkt

Durch die selektive Blockierung der AT1-Rezeptoren weist Irbesartan relativ wenige Nebenwirkungen auf, zu den bekannten gehören unter anderem:

• Kopfschmerzen
• Schwindel
• Müdigkeit
• Quincke-Ödem

Die Gabe von Irbesartan ist kontraindiziert beim Vorliegen folgender Erkrankungen:

• Niereninsuffizienz
• schwere Leberfunktionsstörungen
• Hyperkaliämie
• Quincke-Ödem
• Conn-Syndrom

Die Gabe von Irbesartan in der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert, da in Tierversuchen tödliche fetale und neonatale Schäden festgestellt werden konnten.

Irbesartan ist verschreibungspflichtig.