Glycopyrroniumbromid

Die Summenformel von Glycopyrroniumbromid lautet C₁₉H₂₈BrNO₃. Das Molekulargewicht beträgt 383,34 g/mol. Es handelt sich um eine quartäre Ammoniumverbindung.

Die Wirkung von Glycopyrroniumbromid basiert darauf, dass es an die Muscarinrezeptoren bindet, kompetitiv zur Blockade des Parasympathikus führt und hauptsächlich in der Peripherie wirkt. Am stärksten werden die Muscarinrezeptoren des Typs M1 und M3 blockiert, welche die Bronchokonstriktion vermitteln.^[1] So wirkt das Anticholinergikum tonusmindernd auf die glatte Muskulatur der Bronchien, wodurch es zur Bronchodilatation kommt, reduziert aber auch zum Einen die Motilität des Gastrointestinaltraktes und zum Anderen den Speichelfluss im Rachenraum.

Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich 55 Minuten, wonach der Arzneistoff anschließend zu 85% renal ausgeschieden wird. Ein weiterer Teil wird über das Enzym CYP2D6 metabolisiert.

Glycopyrroniumbromid ist im Rahmen der Therapie der chronisch-obstruktiven Lungenerkrankung (COPD) zur Linderung der Symptome indiziert. Eine weitere Indikation stellt die Hyperhidrosis dar, wobei das Arzneimittel vor allem bei Patienten mit gustatorischem Schwitzen angewendet wird. Als Injektionslösung wird Glycopyrroniumbromid im Rahmen der präoperativen Medikation verwendet, um Speichelfluss, Sekretion im Pharynx, Trachea und Bronchialsystem sowie die Magensaftmenge herabzusetzen.^[2]

Das Arzneimittel wird als Injektionslösung, Kapsel mit Pulver zur Inhalation, Creme bzw. Roll-on appliziert.

Bei Kapseln mit Pulver zur Inhalation ist eine Kapsel täglich anzuwenden. Bei Injektionslösungen beträgt die empfohlene Dosis 0,004-0,008 mg/kgKG bis zu einer Höchstdosis von 0,4 mg.^[2]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Nasopharyngitis
• Kopfschmerzen
• Schwindel, Somnolenz, Schwäche
• Nervosität, Schlaflosigkeit
• Störungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Obstipation, Gastroenteritis
• Schweißreduktion, Mundtrockenheit
• Harnwegsinfektionen
• Sehstörungen
• Schmerzen des Bewegungsapparats
• Arrhythmie

Folgende Wechselwirkungen sind bekannt:^[3][2]

• Anticholinergika: Eine gleichzeitige Gabe von Glycopyrroniumbromid mit anderen Anticholinergika ist nicht empfohlen.
• Cimetidin und andere Inhibitoren des organischen Kationentransports: Es kommt zu einer Erhöhung der Gesamtexposition (AUC) von Glycopyrronium und einer Verringerung der renalen Clearance.
• β-Sympathomimetika: Glycopyrronium zur Injektion kann die tachykarde Wirkung von β-Sympathomimetika verstärken.

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• Die Anwendung mit anderen Parasympatholytika ist kontraindiziert.
• bei Glaukomen, Stenosen der Harnwege oder des Gastrointestinaltraktes, Darmatonie, schwere Colitis ulcerosa und Myasthenia gravis ist die Anwendung von Glycopyrroniumbromid zur Injektion kontraindiziert^[2]

Glycopyrroniumbromid unterliegt der Verschreibungspflicht.

Eine Nutzenbewertung von Glycopyrronium als Monotherapie bei COPD durch das IQWiG liegt zur Zeit (2018) nicht vor. Bei der Kombinationstherapie mit Indacaterol/Glycopyrronium bestehen bei leichten COPD-Formen Hinweise auf einen geringen Zusatznutzen.^[4]