Fostamatinib

Die Summenformel von Fostamatinib lautet C₂₃H₂₆FN₆O₉P. Es besitzt eine molare Masse von 580,47 g/mol.

Fostamatinib ist ein Prodrug der aktiven Substanz Tamatinib. Tamatinib inhibiert die sogenannte Milztyrosinkinase (Syk) insbesondere in Makrophagen. Dadurch wird die Signaltransduktion von B-Zellrezeptoren und F_c-aktivierenden Rezeptoren blockiert. Daraus resultiert eine verringerte Antikörper-vermittelte Zerstörung von Thrombozyten.

Bisher (2022) ist Fostamatinib nur zur Behandlung der chronischen Immunthrombozytopenie bei erwachsenen Patienten zugelassen, die gegenüber anderen Behandlungsmethoden therapieresistent sind. In Zukunft könnte Fostamatinib auch eine Therapieoption bei rheumatoider Arthritis, autoimmunhämolytischer Anämie (AIHA) und IgA-Nephropathie darstellen.

Darüber hinaus wurde Fostamatinib in klinischen Studien auch zur Behandlung von therapierefraktären B-Zell-Lymphomen eingesetzt.^[1]

Fostamatinib wird oral als Dinatriumsalz verabreicht.

Sehr häufige (≥ 1/10) bis häufige (≥ 1/100, < 1/10) Nebenwirkungen von Fostamatinib sind:

• Hypertonie
• Neutropenie
• Schwindel
• Erbrechen, Übelkeit, Abdominalschmerzen, Diarrhoe
• erhöhte Alanin-Aminotransferase-Werte
• Fieber
• Pneumonie
• Fatigue
• Exanthem

Der Ausschuss für Humanarzneimittel der EMA hat in seiner Sitzung vom November 2019 eine Zulassungsempfehlung für Fostamatinib von Rigel Pharmaceuticals ausgesprochen. In den USA ist Fostamatinib seit 2018 zugelassen, in Europa seit Januar 2020.