Flupirtin
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LoslegenSynonyme: Flupirtinmaleat u.a.
Handelsnamen: Katadolon®, Trancolong® u.a.
Englisch: flupirtine
Definition
Flupirtin ist ein zentral wirksames, nicht-opioides Analgetikum. Der Arzneistoff wirkt u.a. schmerzlindernd und muskelrelaxierend. Er ist seit Anfang 2018 nicht mehr zugelassen.
Chemie
Flupirtin hat die Summenformel C15H17FN4O2. Die molare Masse beträgt 304,32 g/mol.
Wirkmechanismus
Die Wirkung von Flupirtin basiert darauf, dass es eine Gruppe von Kaliumkanälen ("GIRK") öffnet, dadurch das Ruhemembranpotential von Nervenzellen stabilisiert und somit die Schmerzweiterleitung im Rückenmark unterdrückt. Darüber hinaus wirkt der Arzneistoff als NMDA-Rezeptorantagonist und hat eine modulierende Wirkung auf den GABA-A-Rezeptor.
Pharmakokinetik
Flupirtin weist eine Bioverfügbarkeit von etwa 90% bei oraler und 70% bei rektaler Anwendung auf. Im Blut liegt der Wirkstoff zu 60% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt hepatisch. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich 8,5 Stunden. Der Arzneistoff wird zu 72% renal und zu 18% über den Stuhl ausgeschieden.
Indikationen
Flupirtin ist im Rahmen der Therapie schmerzhafter Verspannungszustände des muskuloskelettalen Systems indiziert. Daneben wird das Arzneimittel bei der Behandlung von Kopfschmerzen, Migräne, Menstruationsbeschwerden, Arthrose, Zahnschmerzen, postoperativen Schmerzen und bei Krebs-Patienten angewendet.
Applikationsformen
Das Arzneimittel wird in Form von Film- und Retardtabletten, Kapseln, Suppositorien oder als Injektionslösung angewendet.
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- Schwitzen, Zittern
- Müdigkeit, Schwindel, Unruhe, Depression, Schlafstörungen
- Störungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Obstipation, Appetitlosigkeit, Blähungen, Bauchschmerzen
- Anstieg der Transaminasen
- Kopfschmerzen
- Allergische Hautreaktionen: Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria
Es sind Fälle von Leberversagen nach der Therapie mit Flupirtin bekannt geworden.
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
- Lebererkrankungen, hepatische Enzephalopathie
- Muskelinsuffizienz
- Cholestase
- Erhöhter Alkoholkonsum bzw. Alkoholsucht
- Schwangerschaft, Stillzeit
- Kinder
Zulassung
Aufgrund hepatotoxischer Nebenwirkungen wurde dem Wirkstoff Anfang 2018 von der Europäischen Arzneimittel-Agentur (EMA) die Zulassung entzogen, da das Risiko für die Patienten als zu hoch eingestuft wurde und therapeutische Alternativen vorhanden seien.