Erythromycin

Erythromycin ist in Reinform basisch und bildet weiße, schwer wasserlösliche Kristalle. In Ether und Alkohol ist Erythromycin gut löslich.

Erythromycin ist in verschiedenen Darreichungsformen verfügbar, unter anderem in Form von Tabletten, Kapseln, Saft oder als Creme.

Erythromycin hemmt die bakterielle Proteinsynthese, indem es an die 50-S-Untereinheit der bakteriellen Ribosomen bindet. Durch diese Bindung verhindert es den Transfer der Peptidyl-tRNA von der Akzeptorstelle zur Donorstelle des Ribosoms. Dabei wird die Peptidyl-tRNA an der Akzeptorstelle fixiert und die Proteinsynthese unterbrochen.

Erythromycin wirkt außerdem prokinetisch durch eine agonistische Wirkung am Motilin-Rezeptor. Hierbei kommt es zu einer Modifikation der Acetylcholin-Freisetzung und nachfolgend zu einer Steigerung der gastroduodenalen Motilität.

Erythromycin wirkt gegen ein breites Spektrum gram-positiver Erreger, wobei die Wirksamkeit gegenüber Staphylokokken durch Resistenzentwicklung vermindert sein kann. Weiterhin ist es wirksam gegen einzelne gram-negative Bakterien (z.B. Legionellen) und Bakterien ohne Zellwand (Chlamydien).

Erythromycin ist lipophil und verteilt sich nach der Resorption im Magen-Darm-Trakt gut im Gewebe. Das Antibiotikum reichert sich im Lungengewebe, in der Galle und in den Zellen der Immunabwehr (z.B. Makrophagen) an. Die Ausscheidung erfolgt überwiegend biliär.

• Gastrointestinale Beschwerden
  • Übelkeit
  • Erbrechen
  • Durchfall
• Allergische Reaktionen

Die gastrointestinalen Nebenwirkungen des Erythromycins können ausgenutzt werden, um die Motilität des Magens zu steigern, beispielsweise als Alternative zum Metoclopramid. Die Nebenwirkung wird dann zur Hauptwirkung.

Erythromycin hemmt das CYP3A4-System und führt zu erhöhten Wirkspiegeln von Medikamenten, die ebenfalls von CYP3A4 metabolisiert werden, z.B. Statinen (Simvastatin, Atorvastatin, Cumarin-Derivaten u.v.a.).

Aufgrund dieses Mechanismus kann Erythromycin auch zu einer Wirkverstärkung von Warfarin mit resultierender Hämorrhagie führen.^[1]

Kontraindiziert ist Erithromycin bei Leberfunktionsstörungen und bekannter Allergie gegenüber Makrolidantibiotika. Obwohl in therapeutischer Dosierung im Tierversuch keine teratogenen Wirkungen festgestellt wurden, sollte der Einsatz in der Schwangerschaft nur unter strenger Indikationstellung erfolgen. Bislang sind aber keine fruchtschädigenden Wirkungen beim Menschen bekannt und auch auf die Fertilität scheint Erythromycin keine Auswirkungen zu haben.