Eprosartan
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Englisch: Eprosartan
Definition
Eprosartan ist ein Antihypertensivum aus der Gruppe der AT1-Rezeptorantagonisten (Sartane), das zur Behandlung von arterieller Hypertonie, Herzinsuffizienz und diabetischer Nephropathie bei Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt wird.
Chemie
Die genaue chemische Bezeichnung (IUPAC-Name) von Eprosartan lautet: 4-[[2-butyl-5-(2-carboxy-3-thiophen-2-yl-prop-1-enyl)- imidazol-1-yl]methyl]benzoesäure
Die Summenformel des Stoffes ist: C23H24N2O4S
Die Molekulare Masse (Molekulargewicht) beträgt: 520.625 g/mol
Wirkmechanismus
Eprosartan wirkt über die Blockierung der AT1-Rezeptoren, die als Bindungsstelle für das Angiotensin II fungieren. Die hochaffine Blockierung der AT1-Rezeptoren senkt die Kontraktilität glatter Muskelzellen, was zu einer Senkung des peripheren Gefäßwiderstandes und konsekutiv zur Senkung des Blutdrucks führt. Ebenso wird die Ausschüttung von Aldosteron aus dem Nebennierenmark gemindert.
Eprosartan beeinflusst als Medikament aus der Gruppe der Sartane, im Gegensatz zu den Antihypertensiva aus der Gruppe der ACE-Hemmer nicht den Abbau von Kininen (v.a. Bradykinin) und der Substanz P. Hierdurch kommt es zu einer Minderung der charakteristischen Nebenwirkungen der ACE-Hemmer (z.B. ACE-Hemmer-Husten) und einer besseren Verträglichkeit.
Pharmakokinetik
Eprosartan wird oral appliziert und weist eine Bioverfügbarkeit von ca. 15% auf.
Eprosartan wird biliär (67%) und renal (33%) ausgeschieden.
Die Plasmahalbwertszeit von Eprosartan liegt bei 5-9 Stunden.
Anwendungsgebiete
Eprosartan wird aufgrund seiner antihypertensiven Wirkung vorwiegend in der Behandlung von arterieller Hypertonie eingesetzt, vor allem wenn es bei der Gabe der alternativen ACE-Hemmer zu Nebenwirkungen kommt oder diese kontraindiziert sind.
Weitere Einsatzgebiete sind:
- Chronische Herzinsuffizienz
- Diabetische Nephropathie bei Diabetes mellitus Typ 2
- Prophylaxe nach Herzinfarkt
Nebenwirkungen
Als AT1-Antagonist weist Eprosartan relativ wenige Nebenwirkungen auf, zu den bekannten gehören unter anderem:
Kontraindikationen
Die Gabe von Eprosartan ist kontraindiziert beim Vorliegen folgender Erkrankungen:
Die Gabe von Eprosartan in der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert, da in Tierversuchen Hinweise auf fetale und neonatale Schäden beschrieben werden konnten.
Verordnungshinweis
Eprosartan ist verschreibungspflichtig.