Darifenacin
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LoslegenSynonyme: Darifenacinum hydrobromidum u.a.
Handelsname: Emselex®
Englisch: darifenacin
Definition
Darifenacin ist ein Spasmolytikum aus der Gruppe der Parasympatholytika, das in der Urologie im Rahmen der Therapie der Reizblase zum Einsatz kommt.
Indikationen
Der Arzneistoff ist bei der Behandlung der hyperaktiven Blase (OAB-Syndrom) mit Dranginkontinenz, verstärktem Harndrang bzw. häufigem Wasserlassen indiziert.
Darreichungsform
Das Arzneimittel wird oral in Form von Retardtabletten appliziert.
Pharmakokinetik
Der Wirkstoff weist je nach eingereichter Dosis eine Bioverfügbarkeit von 15 bis 19% auf. Im Blut liegt der Wirkstoff zu 98% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt hepatisch. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 13 bis 19 Stunden. Der Arzneistoff wird zu 40% biliär und zu 60% renal eliminiert.
Wirkmechanismus
Die Wirkung von Darifenacin erklärt sich dadurch, dass das Arzneimittel den M3-Rezeptor hemmt, woraus eine Spasmolyse resultiert.
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- Überempfindlichkeit
- trockene Augen
- Mundtrockenheit
- Störungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Diarrhoe, Bauchschmerzen, Obstipation, Dyspepsie
- Kopfschmerzen
- Somnolenz, Schwindel
- Ödeme
- allergische Hautreaktionen: Hautausschlag, Juckreiz
- Impotenz
- Harnwegsinfektion, Vaginitis
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
- Leberfunktionsstörungen
- Engwinkelglaukom
- Magenentleerungsstörung
- Harnretention
- Myasthenia gravis
- toxisches Megakolon, Colitis ulcerosa
- Die gleichzeitige Anwendung von starken CYP3A4-Inhibitoren wie Ciclosporin, Itraconazol, Ketoconazol u. a. ist kontraindiziert.
- Schwangerschaft, Stillzeit
- Kinder