Ruxolitinib

Die Summenformel der Verbindung lautet C₁₇H₁₈N₆. Nach der offiziellen IUPAC-Nomenklatur wird Ruxolitinib als (3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile bezeichnet. Es handelt sich um ein aromatisches Kohlenwasserstoffmolekül, das bei Zimmertemperatur in Form eines weißen Pulvers vorliegt. Ruxolitinib ist ein Pyrrolopyrimidinpyrazol-Derivat mit guter Wasserlöslichkeit. Die molare Masse beträgt 306,37 g/mol.

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Ruxolitinib hemmt die Januskinasen JAK1 und JAK2. Direkte Folge ist eine Unterbrechnung bzw. Deaktivierung des JAK-STAT-Signalweges. Die Aktivität der ektopen Blutbildung in Leber und Milz wird herabgesetzt. Beide Organe verlieren dadurch an Größe.

• Primäre Myelofibrose
• Post-PV-Myelofibrose nach einer Polycythaemia vera (PV)
• Post-ET-Myelofibrose nach einer essentiellen Thrombozythämie (ET)

Ein möglicher Einsatz zur Therapie eines ARDS im Rahmen einer Covid-19-Infektion wird zur Zeit (2021) im Rahmen klinischer Studien überprüft.

Ruxolitinib wird oral in Form von Tabletten verabreicht.

Soweit nicht anders verordnet, werden die Tabletten zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten mit etwas Flüssigkeit eingenommen.

• Anämie
• Thrombozytopenie
• Leukopenie
• Kopfschmerzen
• Schwindel

Da Ruxolitinib durch CYP3A4 metabolisiert wird, sind Wechselwirkungen mit Arzneistoffen gleichen Abbauweges möglich. Weiterhin sind Interaktionen bei gleichzeitiger Gabe von CYP-Inhibitoren möglich.

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff

• Neubauer, A., Wiesmann, T., Vogelmeier, C.F. et al. Ruxolitinib for the treatment of SARS-CoV-2 induced acute respiratory distress syndrome (ARDS). Leukemia 34, 2276–2278 (2020). https://doi.org/10.1038/s41375-020-0907-9