Macitentan

Macitentan ist ein bromiertes Pyrimidinderivat. Seine Summenformel lautet C₁₉H₂₀Br₂N₆O₄S.

Macitentan hemmt die Bindung von Endothelin-1 an die Endothelinrezeptoren in verschiedenen Körperzellen. Dabei werden sowohl ET_A- als auch ET_B-Rezeptoren gehemmt. Da Endothelin-1 ein starker Vasokonstriktor ist, wird durch Blockade der Endothelin-Rezeptoren der Ca²⁺-Einstrom in die glatten Muskelzellen der Blutgefäße und damit eine Vasokonstriktion verhindert. Dies führt zu einer Erniedrigung des Gefäßwiderstands und des Blutdrucks.

Macitentan wird zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH) eingesetzt. Weitere Indikationen befinden sich zur Zeit (2018) in klinischer Prüfung.

Macitentan wird oral als Tablette mit 10 mg Wirkstoff appliziert.

• Anämie
• Erhöhung der Transaminasen
• Atemwegsinfektionen (u.a. Bronchitis)
• Kopfschmerzen
• Harnwegsinfektionen
• Hemmung der Spermatogenese (potentiell)

Macitentan wird über CYP3A4 metabolisiert. Medikamente, die auf dieses Enzymsystem induzierend oder hemmend wirken, sollten nicht gleichzeitig angewendet werden.

Die Jahrestherapiekosten für Macitentan betragen rund 34.000 Euro. Das IQWiG sieht aufgrund der vom pharmazeutischen Unternehmen eingereichten Unterlagen den Zusatznutzen als nicht belegt an.^[1]