Endothelinrezeptor

Es sind mehrere Subtypen des Rezeptors bekannt:

• ET_A-Rezeptoren (EDNRA): kommen u.a. in glatten Muskelzellen der Blutgefäße vor, wo sie eine Vasokonstriktion auslösen und damit eine Erhöhung des Blutdrucks bewirken.
• ET_B-Rezeptoren (EDNRB): kommen u.a. auf Endothelzellen vor, vermitteln eine Freisetzung von NO und eine Vasodilatation, senken damit den Blutdruck. Beim Typ B wird weiter unterschieden in ET_B1- und ET_B2-Rezeptoren, die durch alternatives Splicing entstehen. ET_B2-Rezeptoren induzieren im Gegensatz zu ET_B1 eine Vasokonstriktion.

Endothelinrezeptoren kommen darüber hinaus auch weit verbreitet im Nervensystem vor, u.a. im Subfornikalorgan.

Endothelin-Rezeptorantagonisten (ERA) werden zur Behandlung der pulmonal-arteriellen Hypertonie (PAH) eingesetzt.