Levosimendan

Levosimendan ist ein sogenannter Calcium-Sensitizer: Es bindet an ein Regulatorprotein des kardialen Troponin C und macht dieses für eine Kalziumbindung empfindlicher. Über diesen Mechanismus wirkt es positiv inotrop auf das Herz, steigert das Schlagvolumen und auch das Herzzeitvolumen. Bemerkenswert ist, dass Levosimendan in der Relaxationsphase des Herzens, also bei niedrigem intrazellulären Calciumspiegel, von seinem Wirkort abdiffundiert. Es hat somit keinen negativ lusitropen Effekt.

Levosimendan wirkt außerdem aktivierend auf ATP-abhängige Kaliumkanäle in der glatten Gefäßwandmuskulatur, was einen vasodilatativen Effekt zur Folge hat, dies wirkt sich auch positiv auf die Koronardurchblutung aus.

In hohen Konzentrationen wirkt Levosimendan zudem hemmend auf die Phosphodiesterase 3.^[1] Es kommt so zu erhöhten cAMP-Spiegeln in der Zelle und zu einem verstärkten positiv inotropen und vasodilativen Effekt. Levosimendan scheint keine ungünstige Energiebilanz in der Myokardzelle zu induzieren. Auch der Sauerstoffbedarf wird nicht erhöht.

Levosimendan wird i.v. als Dauerinfusion oder Bolus verabreicht. Hierbei kann eine initiale Hypotonie und Tachykardie auftreten. Levosimendan wird vollständig in der Leber metabolisiert und anschließend sowohl über die Niere, als auch die Leber ausgeschieden. Seine Plasmahalbwertszeit liegt bei circa 1 bis 2 Stunden. Allerdings hat ein aktiver Metabolit (OR-1896) eine wesentlich längere Halbwertszeit von 80 Stunden.

Die European Society of Cardiology empfiehlt die Verwendung von Levosimendan bei einer stark eingeschränkten Pumpfunktion aufgrund eines systolischen Herzversagens. Auch eine Anwendung beim septischen Schock wird derzeit geprüft.

• Bolus: 12-24 µg/kgKG i.v. über ca. 15 Minuten
• Dauerinfusion: 0,05-0,2 µg/kgKG/min i.v. über 24h

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Häufigste Nebenwirkungen sind Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Blutdruckabfall und Kopfschmerzen. Auch Schlaflosigkeit, Schwindel, gastrointestinale Störungen, Anämie, Thrombozytopenie und Hypokaliämie können auftreten.

Kontraindikationen für Levosimendan sind Tachykardie, schwere Hypotonie, hochgradige Herzvitien, Nierenfunktionsstörungen sowie Torsade-de-Pointes-Tachykardie.