Imipramin

Imipramin hat die Summenformel C₁₉H₂₄N₂ und eine molare Masse von 280,41 g/mol.

Die antidepressive Wirkung wurde zufällig von dem Schweizer Psychiater Roland Kuhn bei Patienten mit Depression gefunden. Imipramin kam 1958 unter dem Namen Tofranil^® als erstes trizyklisches Antidepressivum auf den Markt.

• Depressionen
• Panikstörung mit oder ohne Agoraphobie
• soziale Phobie
• Enuresis
• Pavor nocturnus
• Zwangsstörungen
• chronische Schmerzen

Imipramin wirkt primär als potenter Serotonin-Wiederaufnahmehemmer. Unter den Trizyklika hat nur das Clomipramin eine stärkere Affinität zum Serotonin-Transporter. Auch die Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmung ist recht stark. Ebenfalls inhibiert wird der Reuptake von Dopamin.

Außer der Wiederaufnahmehemmung biogener Amine interagiert Imipramin mit den Histamin- und Acetylcholinrezeptoren, in dem es die H1- und MAChR-Rezeptoren antagonisiert.

Imipramin agiert auch als Alpha-Adrenorezeptor-Antagonist. Eine schwache Interaktion mit dem Sigma-1-Rezeptor ist ebenfalls beschrieben.

Imipramin wirkt auch als FIASMA.

Imipramin wird nach oraler Einnahme gut resorbiert und in der Leber über Cytochrom-P450 Enzyme schnell zu Desipramin metabolisiert. Nach ca. 2 Stunden werden höchste Plasmakonzentrationen gemessen. Imipramin hat eine Plasmaeiweißbindung von ca 75-95%. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 6-12 Stunden. Zu 70% wird Imipramin renal ausgeschieden.

Während der Therapie mit Imipramin werden u.a. diese Nebenwirkungen beobachtet:

• Müdigkeit
• Sedierung
• Unruhe
• Schlafstörung
• Xerostomie (Mundtrockenheit)
• Schwindel
• Hypotonie
• Tachykardien
• Herzrhythmusstörungen
• Akkommodationsstörungen
• Mydriasis
• Harnverhalt
• Gastrointestinale Störungen: Obstipation

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• Intoxikation mit Sedativa oder Psychopharmaka
• Blasenentleerungsstörung
• Prostatahyperplasie
• Pylorusstenose, Ileus
• Reizleitungsstörungen
• Glaukom
• gleichzeitige Einnahme von MAO-Hemmern
• Schwangerschaft, Stillzeit
• Epilepsie