Flunarizin

Handelsnamen: Sibelium^®, u.a.
Englisch: Flunaricine

Definition

Flunarizin ist ein Arzneimittel, welches als Calciumkanalantagonist in der prophylaktischen Therapie der Migräne, sowie in der Behandlung von diversen Formen von Schwindel angewendet wird. Neben seiner blockierenden Wirkung auf die Calciumkanäle besitzt die Substanz außerdem eine antihistaminische, antikonvulsive und antiarrhytmische Wirkung. Ebenfalls bekannt ist Flunarizin für seinen hemmenden Effekt auf die saure Sphingomyelinase (FIASMA).

Chemie

Die aromatische Verbindung liegt sowohl in reinem Zustand, als auch in Form einer Hydrochlorids vor. In den Medikamenten ist in der Regel immer die Hydrochloridform enthalten. Die chemische Summenformel von Flunarizin lautet:

C₂₆H₂₆F₂N₂

Die Formel der Hydrochlorid-Variante lautet wie folgt:

C₂₆H₂₆F₂N₂•2HCl

Der IUPAC-Name ist 1-[Bis(4-fluorphenyl)methyl]-4-[(2E)-3-phenylprop-2-en-1-yl]piperazin.

Bei Zimmertemperatur liegt der Calciumkanalantagonist als Feststoff vor; sein Schmelzpunkt liegt bei rund 252 °C.

Geschichte

Die Entdeckung von Flunarizin gelang dem Pharmaunternehmen Janssen Pharmaceutica im Jahr 1967.

Indikationen

Die Zulassung für Flunarizin bezieht sich auf seine prophylaktische Wirkung der Migräne. Dabei kommen für die Therapie sowohl Migränearten mit oder auch ohne begleitende Aura in Frage. Ebenfalls wird der Arzneistoff in der pharmakologischen Therapie von Schwindel angewendet. Insbesondere bei Schwindelformen, dessen Ursache im Vestibularorgan liegen, ist Flunarizin sehr wirksam.

Wirkungsmechanismus

Flunarizin bewirkt durch Blockade der Calciumkanäle eine Verminderung bzw. Ausschaltung des Einstroms von Calcium-Ionen. Bei der Muskelzelle wird der Einstrom von Calcium aus dem Sarkoplasmatischen Retikulum ins Zytosol verhindert. An der Herzmuskelzelle kommt es zur Blockade des Calciumeinstroms aus dem Extrazellulärraum.

Wechselwirkungen

Durch seine hemmende Wirkung auf den Calciumeinstrom in die Zellen besitzt Flunarizin eine insgesamt eher sedierende Wirkung. Daher muss bei gleichzeitiger Einnahme von Beruhigungsmitteln und Tranquilizern mit einer Zunahme der ruhigstellenden Wirkung gerechnet werden. Ähnliches gilt für den Genuss von Alkohol.

Nebenwirkungen

Relativ häufig kommt es zu:

In seltenen Fällen berichten Patienten von:

Angst
Panikattacken
Schlafstörungen
gastointestinale Beschwerden wie Bauchschmerzen, Übelkeit und Sodbrennen
Asthenie
Kopfschmerzen
Rötungen im Gesicht
Myalgie
Mundtrockenheit
Galactorrhoe

Extrem selten sind folgende Nebenwirkungen möglich:

Kontraindikationen

Anwendung bei Kindern
Morbus Parkinson
motorische Störungen
Depressionen