Flumazenil

Flumazenil blockiert sehr spezifisch als reversibler, kompetitiver Antagonist die Benzodiazepinbindungstelle des GABA_A-Rezeptors. Im Tiermodell besteht zudem eine schwache agonistische Wirkung.

Der Wirkeintritt von Flumazenil erfolgt bei intravenöser Gabe relativ schnell - in der Regel schon nach ca. 2-5 Minuten. Die Halbwertszeit des Wirkstoffs beträgt aufgrund der raschen Metabolisierung jedoch nur etwa 60 Minuten, so dass es schon nach ca. 2 Stunden zu einer Aufhebung des antagonistischen Effektes kommt. Flumazenil wird dabei in der Leber metabolisiert und zu 90-95% über die Nieren ausgeschieden.

Die kurze Halbwertzeit ist vor allem bei langwirksamen Benzodiazepinen wie z.B. Diazepam zu beachten, da hier die Wirkung der Medikamente wieder eintreten kann (Rebound).

Flumazenil wird sowohl bei einer akzidentellen oder suizidalen Überdosierung von Benzodiazepinen, als auch bei einer gezielten Beendigung einer Benzodiazepinnarkose verwendet. Es hemmt auch die Wirkung von Medikamenten wie Zolpidem, Zopiclon oder Zaleplon, die nicht zu den Benzodiazepinen gehören, aber GABA-Rezeptoren über die gleiche Bindestelle besetzen.

Bei einer Benzodiazepinabhängigkeit kann die Gabe von Flumazenil zu einer ausgeprägten Entzugssymptomatik führen. Weitere Nebenwirkungen sind unter anderem:

• Übelkeit
• Erbrechen
• Angstgefühle
• Herzfrequenzanstieg
• Krampfanfälle