Ceftolozan

Die Summenformel von Ceftolozan ist C₂₃H₃₀N₁₂O₈S₂. Das Molekulargewicht beträgt 666,69 g/mol.^[1]

Ceftolozan ist ein Cephalosporin der 5. Generation. Es bindet an wichtige Penicillin-bindende Proteine (PBP), was zu einer Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese und damit zum Zelltod führt.

Ceftolozan kann allerdings durch β-Lactamase-bildende Bakterien inaktiviert werden. Die Kombination von Ceftolozan mit Tazobactam soll der zunehmenden Resistenzbildung bei Infektionen mit gramnegativen Bakterien entgegenwirken.^[1] Ceftolozan/Tazobactam wird zur Gruppe 3c der Cephalosporine gezählt.^[2] Es wurde vom gemeinsamen Bundesausschuss als Reserveantibiotikum eingestuft.

Ceftolozan/Tazobactam hat eine gute antibakterielle Aktivität gegen Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli und Klebsiella pneumoniae (incl. der meisten ESBL-produzierenden Stämme). Unzureichend wirksam ist Ceftolozan/Tazobactam gegenüber Streptococcus pneumoniae, Staphylokokken und Anaerobiern (außer Bacteroides fragilis).

Die maximale Plasmakonzentration und die AUC von Ceftolozan/Tazobactam steigen etwa proportional zur Dosis an. Nach mehreren einstündigen intravenösen Infusionen der Arzneistoffe bei Erwachsenen mit intakter Nierenfunktion wurde keine nennenswerte Akkumulation beobachtet. Die Eliminationshalbwertszeit von Ceftolozan ist dosisunabhängig und beträgt etwa 3 Stunden.^[1]

• Komplizierte intraabdominelle Infektionen
• Akute Pyelonephritis
• Komplizierte Harnwegsinfektionen
• Im Krankenhaus erworbene Pneumonie (incl. beatmungsassoziierte Pneumonie) ^[1]

Die empfohlene Dosis beträgt 1 g Ceftolozan und 0,5 g Tazobactam und wird alle acht Stunden als intravenöse Infusion über einen Zeitraum von einer Stunde gegeben. Bei nosokomialen Pneumonien sollte die Dosis verdoppelt werden. Die Dauer der Behandlung ist abhängig von der Art der Infektion und dem Ansprechen auf die Therapie.^[1]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Der Arzneistoff ist als Kombinationspräparat mit Tazobactam als Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung erhältlich.^[1]

Folgende Nebenwirkungen können unter der Einnahme von Ceftolozan/Tazobactam häufig (≥ 1:100, < 1:10) auftreten:^[1]

• Blut: Thrombozytose
• Stoffwechsel: Hypokaliämie
• Psyche: Insomnie, Angst
• Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel
• Gefäße: Hypotonie
• Gastrointestinaltrakt: Nausea, Diarrhö, Obstipation, Erbrechen, Abdominalschmerzen
• Haut: Exanthem
• Allgemein: Fieber, Infusionsbedingte Reaktionen
• Laborwerte: ALT ↑, AST ↑

Laut Fachinformation sind keine Wechselwirkungen zwischen Ceftolozan/Tazobactam und Substraten, Inhibitoren oder Induktoren des Cytochrom-P450-Systems zu erwarten.

Tazobactam ist ein Substrat für die Proteine OATP1 und OATP3. Wirkstoffe, die OATP1 oder OATP3 inhibieren, können die Tazobactam-Plasmakonzentrationen erhöhen.^[1]

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• schwere Überempfindlichkeit gegen andere ß-Lactam-Antibiotika^[1]

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