Agomelatin

Agomelatin hat die Summenformel C₁₅H₁₇NO₂ und eine molare Masse von 243,30 g/mol.

• Depressionen

Depressionen zeichnen sich vor allem durch fehlenden Antrieb und eine gestörte Stimmung aus. Dabei nimmt man an, dass ein primärer Mangel an Monoaminen wie Noradrenalin oder Serotonin im synaptischen Spalt besteht, der hauptsächlich auf eine verminderte Produktion der genannten Neurotransmitter zurückzuführen ist. Auch die veränderte Expressivität deren Rezeptoren oder die Bindung an diese kann ein Grund für die erwähnte Mangelerscheinung und die damit zusammenhängende Symptomatik sein. Das Therapieziel von Antidepressiva ist somit, die Menge an Monoaminen im synaptischen Spalt durch unterschiedliche Angriffspunkte zu steigern.

Um die Konzentration von Noradrenalin und in diesem Fall auch Dopamin zu erhöhen, können auch 5HT_2C-Rezeptoren gehemmt werden. Agomelatin ist ein solcher kompetitiver Antagonist dieses Serotonin-Rezeptors, der die Freisetzung der oben genannten Neurotransmitter in bestimmten Hirnarealen heraufsetzt. Es zeichnet sich durch seine gute Verträglichkeit aus. Außerdem ist es ein Agonist von Melatonin-Rezeptoren (MT1/MT2), sodass es zusätzlich eine schlaffördernde Wirkung aufweist. Daher eignet es sich als Kombinationstherapeutikum.

25 mg täglich unmittelbar vor dem zu Bett gehen. Die Maximaldosis beträgt 50 mg. Ausschlaggebend sind die Dosierungshinweise des Herstellers.

• Übelkeit, Schwindel (meist vorübergehend)
• Obstipation

Mögliche schwere, aber seltene Nebenwirkungen sind Hepatitis, Suizidgedanken oder suizidales Verhalten. Aufgrund vereinzelt aufgetretener Leberfunktionsstörungen empfiehlt die europäische Arzneimittelbehörde EMA regelmässige Leberfunktionstests.

Die gleichzeitige Einnahme von CYP1A2-Inhibitoren (z.B. Fluvoxamin, Ciprofloxacin, Grepafloxacin, Propranolol, Enoxacin oder Östrogene) kann die Plasmakonzentrationen von Agomelatin erhöhen.

• Lebererkrankungen
• Schwangerschaft, Stillen
• Manische Symptome
• Gleichzeitige Einnahme von starken CYP1A2-Inhibitoren (z.B. Fluvoxamin, Ciprofloxacin)

• Stellungnahme zum Thema Hepatotoxizität der Herstellerfirma