CYP1A2
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LoslegenDefinition
CYP1A2 gehört zur Superfamilie der Cytochrom-P450-Enzyme und ist an der Metabolisierung vieler gängiger Arzneistoffe beteiligt.
Vorkommen
CYP1A2 kommt im endoplasmatischen Retikulum der Hepatozyten vor. Sein Gentranskript enthält 4 Alu-Sequenzen.
Allele
Es verschiedene genetische Ausprägungen (Allele) des CYP1A2:
- CYP1A2*1A ist der Wildtyp
- CYP1A2*1F resultiert aus einer Single-point-Mutation (163 C>A). Dieses Allel kommt bei etwa 70% der Kaukasier vor.
- CYP1A2*1C resultiert ebenfalls aus einer Single-point-Mutation (3860 G>A) und ist mit einer erniedrigten CYP1A2-Aktivität assoziiert.
Pharmakologie
CYP1A2-aktivierte Prodrugs
- Clopidogrel
- Zolmitriptan
- Tamoxifen
- u.v.a.
CYP1A2-Substrate
- Coffein
- Aflatoxin B1
- Acetaminophen (Paracetamol)
- Theophyllin
- Clozapin
- Polyzyklische aromatische Kohlenwasserstoffe (PAK): sind im Zigarettenrauch enthalten. Manche PAK werden von CYP1A2 zu Kanzerogenen metabolisiert.
Inhibitoren von CYP1A2
Induktoren von CYP1A2
- Polyzyklische aromatische Kohlenwasserstoffe (PAK)
- Rifampicin
- Clotrimazol
- Omeprazol
- Johanniskraut
- Brokkoli
- Insulin
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Fachgebiete:
Biochemie, Pharmakologie
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