Ursodeoxycholsäure
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Loslegenvon lateinisch: ursus - Bär
Synonym: Ursodesoxycholsäure
Handelsnamen: Ursofalk®, Ursochol®, Cholofalk® u.a.
Englisch: ursodeoxycholic acid
Definition
Bei der Ursodeoxycholsäure, kurz UDCA oder UDCS, handelt es sich um eine tertiäre Gallensäure, die beim Menschen nur in geringen Anteilen (etwa 3 %), bei einigen Tieren (insbesondere bei Bären) dagegen in hoher Konzentration vorkommt. Synthetisch hergestellte Ursodeoxycholsäure wird als Arzneimittel zur Auflösung kleiner Gallensteine eingesetzt.
Wirkmechanismus
Durch Aufkonzentrierung der hydrophilen Ursodeoxycholsäure kommt es zu einer Verdrängung und Ausscheidung der körpereigenen, hydrophoben Gallensäuren. Die Cholesterinsättigung der Galle sinkt und Gallensteine lösen sich auf.
Anwendung
Ursodeoxycholsäure findet unter anderem Anwendung bei:
- primär biliärer Zirrhose (PBC)
- primär sklerosierender Cholangitis (PSC)
- nicht-verkalkten Gallensteinen
- intrahepatischer Schwangerschaftscholestase
- Prävention einer Cholelithiasis mit niedrigen Phospholipid-Spiegeln (Low Phospholipid Associated Cholelithiasis, LPAC)
Die Therapiedauer liegt zwischen 6 und 24 Monaten. Ursodeoxycholsäure wird nur bei Steinen eingesetzt, die kleiner als 1,5 cm sind.
Pharmakokinetik
Oral verabreicht liegt die Absorptionsrate bei 60 bis 80 %. Nach Resorption wird UDCA in der Leber mit Glycin und Taurin konjugiert und biliär ausgeschieden. UDCA wird teilweise im Darm zu Lithocholsäure verstoffwechselt, welche für viele Tiere toxisch ist. Beim Menschen wird nur ein geringer Teil der Lithocholsäure resorbiert. Dieser Teil wird sulfatiert und somit detoxifiziert und anschließend ebenfalls biliär ausgeschieden.
Die Halbwertszeit liegt bei 3,5 bis 5,8 Tagen.
Nebenwirkungen
Es können sowohl gastrointestinale Nebenwirkungen (z.B. Diarrhö) als auch in seltenen Fällen dermatologische Reaktionen (z.B. Urtikaria) auftreten.
Kontraindikationen
Ursodeoxycholsäure sollte nicht bei Cholezystitis, Entzündung der Gallenwege, deren Verschluss oder einer gestörten Gallenblasenkontraktion gegeben werden.
Wechselwirkungen
Bei gleichzeitiger Anwendung Cyclosporin A kann dessen Resorption erhöht sein. Bei gleichzeitiger Anwendung von Ciprofloxacin hingegen wird die Resorption dieses Antibiotikums vermindert.
Quellen
- Karow, Langroth; Allgemeine und spezielle Pharmakologie, 17. Aufl.; S. 441
- Fachinfo Ursofalk®