Topoisomerase
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LoslegenDefinition
Topoisomerasen sind Enzyme, welche die DNA transient aufbrechen und dadurch die Topologie, d.h. die räumliche Anordnung von DNA-Molekülen, verändern. Sie gehören zu den Isomerasen, welche die Gruppe V der EC-Klassifikation bilden.
Hintergrund
Topoisomerasen überführen superhelikale DNA in entspannte DNA, indem sie einen oder beide DNA-Stränge vorübergehend spalten. Sie schaffen so die Voraussetzung für die Replikation und Transkription der DNA.
Einteilung
Man unterscheidet zwei Formen von Topoisomerasen:
Klinik
Topoisomerasen sind der Ansatzpunkt einiger Arzneistoffe. Fluorchinolone hemmen beispielsweise die Aktivität bakterieller Topisomerasen. Darüber hinaus wird die Hemmung von Topoisomerasen zur zytostatischen Therapie verwendet. Typ-I-Topomerasen werden beispielsweise durch Irinotecan und Topotecan gehemmt, Typ-II-Topomerasen durch Etoposid, Teniposid oder Doxorubicin.