Sibutramin
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LoslegenHandelsnamen: Reductil®, Obestat®, div. Generika
Synonym: Sibutraminum
Englisch: sibutramine
Definition
Sibutramin ist ein Arzneistoff aus der Wirkstoffgruppe der Anorektika, der zur Reduktion von Übergewicht eingesetzt wird. Die Substanz gehört zu den Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern und ist damit eng verwandt mit einigen Antidepressiva (z.B. Effexor).
Aufgrund starker kardiovaskulärer Nebenwirkungen wurde Sibutramin auf Empfehlung der Europäischen Arzneimittelagentur 2010 in Deutschland vom Markt genommen.
Chemie
Der Wirkstoff ist ein tertiäres Amin und besitzt mehrere Konstitutionsisomer. Pharmakologisch genutzt wurde immer ein Racemat auf Hydrochloridbasis. Die Summenformel des Arzneimittels lautet C17H26ClN. Es handelt sich um eine aromatische Kohlenwasserstoffverbindung. Sibutramin liegt bei Zimmertemperatur als Feststoff vor. Der Schmelzpunkt liegt bei etwa 194 °C. Strukturell besteht große Ähnlichkeit zum ADHS-Medikament Methylphenidat.
Wirkungsweise
Sibutramin gehört zur Gruppe der SSNRI und hemmt damit die Wiederaufnahme der Neurotransmitter Serotonin und Noradrenalin in die Nervenzelle. Hierdurch steigt der Gehalt dieser Botenstoffe im synaptischen Spalt. Diese - einem Antidepressivum sehr ähnliche - Wirkungsweise sorgt für den raschen Eintritt eines Sättigungsgefühles, da die in höherer Konzentration vorhandenen Neurotransmitter eine verstärkte Stimulation der Adrenorezeptoren vermitteln.
Indikationen
Hauptindikation war eine erbliche oder erworbene Adipositas, wobei der BMI auf jeden Fall über 30 liegen muss und andere Therapiemethoden versagt haben. Die Applikation erfolgt parallel zu einer strengen Diät, Verhaltenstherapien und speziellen Bewegungsprogrammen.
Nebenwirkungen
- Kopfschmerzen
- Schlaflosigkeit
- Tachykardie
- Verstopfung
- Übelkeit
- Appetitlosigkeit
- Appetitzunahme
- Mundtrockenheit
- Vasodilatation
- Flush
- Arterielle Hypertonie
- Palpitationen
- Hämorrhoiden
- Benommenheit
- Nervosität
- Dyspepsie
- Hautausschlag
- Hyperhidrose
- Herzerkrankungen
- Hautausschlag
- Geschmacksstörungen
- Parästhesien
Kontraindikationen
Zulassung
Aufgrund seiner starken Nebenwirkungen, insbesondere auf das Herz-Kreislauf-System und zwei bekannten Todesfällen wurde Sibutramin 2010 in Deutschland und einigen anderen Ländern vom Markt genommen. Vergleichbare, nach derzeitigem Kenntnisstand besser verträgliche und weiterhin zugelassene Präparate sind die Antidepressiva Dapoxetin und Venlafaxin.