Phenylephrin

Phenylephrin wirkt als direktes Sympathomimetikum vor allem agonistisch am α1-Adrenozeptor. Als Wirkstoff eingesetzt wird, anders als bei den meisten Sympathomimetika, das (R)-Phenylephrin und nicht das Racemat.

Nach der Bindung von Phenylephrin an den G-Protein-gekoppelten Rezeptor wird die Phospholipase C aktiviert, die zur Bildung von IP3 und DAG führt. IP3 setzt Calcium aus den endoplasmatischen Retikulum frei, welches zu Kontraktion der Muskulatur führt. DAG wirkt zudem modulierend auf die Proteinsynthese.

Die Bioverfügbarkeit des Phenylephrin ist aufgrund seines hohen First-Pass-Effekt eingeschränkt. Es wird im Plasma zu 95% proteingebunden transportiert und in der Leber über die Monoaminoxidase verstoffwechselt.

Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 2,5 Stunden.

Phenylephrin kann sowohl als Tropfen (häufigste Darreichungsform), aber auch intravenös (i.v.), intramuskulär (i.m.) oder oral appliziert werden.

Phenylephrin wird vor allem zur lokalen Vasokonstriktion der Schleimhäute bei Schnupfen und als Mydriatikum angewendet. Zu den weiteren Anwendungsgebieten zählen:

• Schock
• Hypotension bei Spinalanästhesie
• paroxysmale supraventrikuläre Tachykardie

Bei chronischer Einnahme kann es zum Wirkungsverlust und zu einer Atrophie der Nasenschleimhaut (Rhinitis medicamentosa) kommen, daher sollte eine Einnahme auf maximal 7 bis 14 Tage beschränkt werden.

Phenylephrin sollte nicht verabreicht werden bei Patienten mit Hypertension und ventrikulärer Tachykardie.