Minoxidil
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LoslegenHandelsnamen: Neocapil®, Alopexy®, Lonolox®, Loniten®, Regaine®
Synonyme: Minoxidilum, 2,6-Diamino-4-piperidino pyrimidin-1-oxid, 6-Piperidinopyrimidin- 2,4-diamin-3-oxid
Englisch: minoxidile
Definition
Minoxidil ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antihypertensiva, der systemisch zur pharmakologischen Therapie der arteriellen Hypertonie angewendet wird. Darüber hinaus kommt er topisch bei der androgenetischen Alopezie zum Einsatz.
Chemie
Bei Minoxidil handelt es sich um ein Derivat von Kopexil. Die chemische Summenformel des Wirkstoffs lautet C9H15N5O. Bei Zimmertemperatur liegt das Molekül als weißes, kristallines Pulver vor. Der Schmelzpunkt liegt bei rund 250 °C. In Wasser ist Minoxidil schwer löslich.
Wirkmechanismus
Minoxidil bindet an die SUR2B-Untereinheit von ATP-sensitiven Kaliumkanälen und erhöht deren Öffnungswahrscheinlichkeit. Es kommt zu einer Hyperpolarisation der Zelle, wodurch sich der Calciumeinstrom verringert. Es folgt eine Vasodilatation der Arteriolen (besonders in den Koronararterien) und eine Abnahme des peripheren Gefäßwiderstandes.
Darüber hinaus stimuliert Minoxidil – wahrscheinlich durch eine verbesserte Durchblutung der Haarfollikel – das Haarwachstum.
Pharmakokinetik
Minoxidil ist ein Prodrug und muss in der Leber durch Sulfatierung in den aktiven Metaboliten Minoxidilsulfat umgewandelt werden. Zwar besitzt der Wirkstoff nur eine Plasmahalbwertszeit von 3 bis 4 Stunden, jedoch hält die antihypertensive Wirkung etwa 24 Stunden an.
Indikation
- arterielle Hypertonie (Anwendung in Kombination mit einem Diuretikum und einem Betablocker)
- androgenetische Alopezie (erblich bedingter Haarausfall)
Darreichungsform
Nebenwirkungen
- Reflextachykardie
- Hyperglykämie
- Hyperurikämie
- Hypertrichose (Kopf, Gesicht, Rücken, Extremitäten)
- Kopfschmerzen
- Natrium- und Wasserretention
- Perikardergüsse (selten)
- EKG-Veränderungen
Wechselwirkungen
Die gleichzeitige Einnahme von Alphablockern kann zu Störungen der Orthostase führen.
Kontraindikationen
Literatur
- Freissmuth et al. Pharmakologie und Toxikologie. Springer Publishing, 2016
- Aktories et al. Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie: Begründet von W. Forth, D. Henschler, W. Rummel (12. Aufl.). Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 2017