Melarsoprol

International sind von der WHO 5ml Ampullen mit 3,6% Lösung in Propylenglykol (Arsobal) erhältlich. Dieses Medikament ist aufgrund seiner Nebenwirkungen in Deutschland nicht zugelassen.

Melarsoprol reichert sich im Erreger an und bindet irreversibel an Trypanothion. Es kommt zur Hemmung der Trypanothion-Reduktase. Resistenzen entstehen durch veränderte Aktivität eines spezifischen parasitären Purintransporters.

Die Höchstwerte bei i.V. Behandlung im Plasmaspiegel liegen bei 0,3-0,5mg/l, mit einem Verteilungsvolumen von 2l/Kg bei Liquorkonzentrationen von etwa 1%. Arsenausscheidung erfolgt zu etwa 70% biliär und 10-20% über Miktion. Die Eliminationshalbwertzeit beträgt etwa 35 Std.

• Behandlung der akuten Infektion mit Trypanosoma cruzi (Chagas-Krankheit)
• Behandlung des späten Stadiums der westafrikanischen Schlafkrankheit

Mögliche Nebenwirkungen sind:

• Nausea
• Fieber
• Abdominelle Schmerzen
• Gastrointestinale Störungen
• Nekrosen bei paravasaler Injektion
• Reaktive Enzephalopathie

In seltenen Fällen kann es zwischen dem 3. und 10. Behandlungstag zu

• Kopfschmerzen
• Schwindel
• Tremor
• Ataxie
• Krampfanfällen sowie in 1-5% der Fällen zu Eintrübung bis hin zu Koma und Letalität kommen.
• Patienten mit G6PD-Mangel bedroht eine akute Hämolyse
• Leprapatienten bedroht ein Erythema nodosum

• Erythrodermie
• Myokardschädigung durch Kardiotoxizität
• Herzrhythmusstörung
• Hypertensive Kreislaufreaktionen
• Hyperglykämie
• Hepatotoxizität
• Albuminurie
• Nephrotoxizität
• Periphere Neuropathien
• Agranulozytose
• Anaphylaktische Reaktionen
• Hämorrhagische Enzephalitis mit hoher Letalität

Die gleichzeitige Gabe von Kortikosteroid vermindert das Enzephalopathierisiko.

Bei vitaler Indikation sind hohe Toxizität und Nebenwirkungen abzuwägen.

• Schwangerschaft
• Immundefizienz
• G6PD-Mangel (Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel)

Eine Kombinationstherapie mit Eflornithin und Nifurtimox ist empfohlen.

Klinische Statuserhebung und Lumbalpunktion zur Ermittlung von Zellzahl und Proteingehalt in den Monaten 3, 6, 12, 18, und 24. Bei Monotherapien und kurzer Behandlungsdauer sind Rekrudescencen nicht selten. Bezüglich der sonstigen, in der Tropenmedizin üblicherweise angewendeten Medikationen und Dosierungen wird auf einschlägige Literatur sowie die Liste der essentiellen Medikamente der WHO hingewiesen.