M2-Rezeptor
Trainier deine Lernmuskeln!
Mit Flash Cards, Quiz und mehr
LoslegenSynonyme: muskarinischer Acetylcholinrezeptor 2, muskarinerger Acetylcholinrezeptor 2, muskarinartiger Acetylcholinrezptor 2, Muskarinrezeptor 2, CHRM2
Englisch: muscarinic acetylcholine receptor M2
Definition
Der M2-Rezeptor ist ein membranständiger Muskarinrezeptor mit hemmenden Eigenschaften, der vor allem in den glatten Muskelzellen, im Hirnstamm und im Myokard vorkommt. Er gehört zu den Gi-Protein-gekoppelten Rezeptoren.
Genetik
Der M2-Rezeptor wird durch das CHRM2-Gen auf Chromosom 7 an Genlokus 7q33 kodiert.
Funktion
Die hemmende Eigenschaft der M2-Rezeptoren wird durch eine Erhöhung der Öffnungswahrscheinlichkeit der Kaliumkanäle und damit eine Hyperpolarisation verursacht. Ausschlaggebend ist hier das gekoppelte Gi-Protein, das die Adenylatzyklase hemmt, wodurch die Akkumulation des Second Messengers cAMP und der Calciumeinstrom in die Zelle herabgesetzt werden.
Zusätzlich aktiviert das Protein die cGMP-Phosphodiesterase, die cAMP abbaut. Insgesamt führt die Aktivierung des M2-Rezeptors zu einer verminderten Ausschüttung des Neurotransmitters Acetylcholin und wirkt negativ chrono- und dromotrop.
Eine Inaktivierung bzw. Hemmung des M2-Rezeptors steigert indirekt die Aktivität des HCN-Kanals.
Klinik
Varianten des CHRM2-Gens wurden mit einer erhöhten Anfälligkeit für Alkoholismus und Depressionen in Verbindung gebracht.
Pharmakologie
Der M2-Rezeptor wird z.B. durch Muskarinrezeptor-Antagonisten (z.B. Atropin, Tropicamid) gehemmt.
Quellen
- Jöhren K: Der muskarinerge m2-Rezeptor: Theoretische Betrachtungen des Bindungsmodus orthosterischer und allosterischer Liganden. 1. Auflage, 2004. Cuvillier Verlag
- Krejcí A, Michal P, Jakubík J, Rícný J, Dolezal V: Regulation of signal transduction at M2 muscarinic receptor. Physiol Res. 2004;53 Suppl 1:S131-40.
- uniprot.org CHRM2, abgerufen am 22.08.2022