Lovastatin

• Senkung erhöhter Gesamt- und LDL-Cholesterinspiegel im Plasma bei primärer Hypercholesterinämie
• Verhinderung des Fortschreitens einer Koronarsklerose bei erhöhten Plasmacholesterinspiegeln

Für die Synthese von Cholesterin in der Leber ist ein körpereigenes Enzym verantwortlich, die sogenannte HMG-CoA-Reduktase. Diese stellt den geschwindigkeitsbeschleunigenden Schritt in der gesamten Cholesterin-Produktion dar und muss daher bei zu hohen Cholesterinwerten in erster Linie gehemmt werden. Diesem Zweck dienen die Statine, darunter auch das Lovastatin. Als Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase bewirkt Lovastatin eine verminderte Cholesterinsynthese und eine damit zusammenhängende gesteigerte LDL-Rezeptor-Synthese. Dies ermöglicht widerum seinerseits eine erhöhte Aufnahme von LDL in die Leberzellen, statt in die Peripherie. Der LDL-Spiegel im Blut wird somit herabgesenkt.

Lovastatin wird hauptsächlich in der Leber von der CYP-3A4, die Bestandteil des Cytochrom-P450-Systems ist, verstoffwechselt. Da beispielsweise das Antibiotikum Clarithromycin, die Antimykotika Itraconazol und Ketoconazol, und auch Grapefruitsaft die Fähigkeit besitzen, die CYP-3A4 zu inhibieren, würde bei deren gleichzeitiger Einnahme mit Lovastatin das Risiko für Nebenwirkungen zunehmen.

• Kopfschmerzen
• Erhöhung von Leberwerten (z.B. Transaminasen)
• Gastrointestinale Beschwerden
• Toxische Myopathien bis hin zur Rhabdomyolyse

Eine Kombinationstherapie mit Fibraten, beispielsweise bei gemischter familiärer Hyperlipidämie, sollte nur unter besonderen Vorsichtsmaßnahmen erfolgen. In Kombination mit dem Fibrat Gemfibrozil beispielsweise wird die Wahrscheinlichkeit einer Rhabdomyolyse mit 1-5 % angegeben. Bei einer Monotherapie mit Statinen rechnet man bei etwa 0,025% der behandelten Patienten mit myopathischen Problemen.

• Cholestase
• erhöhte Leberenzymwerte (z.B. Transaminasen)
• Myopathien